Streptomisin aminoqlikozidlər sinfində kəşf edilən ilk antibiotik olub və onun aktinobakteriyasından əldə edilib.Streptomycescins1. Həm qram-mənfi, həm də qram-müsbət bakteriyaların yaratdığı ciddi bakterial infeksiyaların, o cümlədən vərəm, endokard və meningeal infeksiyalar və vəbanın müalicəsində geniş istifadə olunur. Streptomisinin əsas təsir mexanizminin ribosomu bağlayaraq zülal sintezinin inhibə edilməsindən ibarət olduğu məlum olsa da, bakteriya hüceyrəsinə daxil olma mexanizmi hələ tam aydın deyil.

Böyük keçiriciliyin mexaniki həssas kanalı (MscL) membrandakı gərginliyi birbaşa hiss edən yüksək dərəcədə qorunmuş bakterial mexaniki həssas kanaldır.2. MscL-nin fizioloji rolu, ətraf mühitin osmolyarlığının kəskin azalması (hipo-osmotik eniş) zamanı açılan təcili boşaltma klapanıdır.3. Hipoosmotik stress altında su bakteriya hüceyrəsinə daxil olur və onun şişməsinə səbəb olur, beləliklə membranda gərginlik artır; Bu gərginliyə cavab olaraq MscL qapıları təxminən 30 Å böyük bir məsamə əmələ gətirir4, beləliklə həll olunan maddələrin sürətlə sərbəst buraxılmasına imkan verir və hüceyrəni lizizdən xilas edir. Böyük məsamə ölçüsünə görə, MscL qapısı sıx şəkildə tənzimlənir; Normal gərginlikdən daha aşağı açılan yanlış qapılı MscL kanalının ifadəsi bakteriyanın yavaş böyüməsinə və hətta hüceyrə ölümünə səbəb olur.5.

Bakteriyaların fiziologiyasındakı mühüm roluna və ali orqanizmlərdə müəyyən edilmiş homoloqların olmamasına görə, bakterial mexaniki həssas kanallar ideal dərman hədəfləri kimi təklif edilmişdir.6. Buna görə də MscL-dən asılı olaraq bakteriya artımını maneə törədən birləşmələri axtaran yüksək məhsuldarlıqlı ekran (HTS) həyata keçirdik. Maraqlıdır ki, hitlər arasında dörd tanınmış antibiotik tapdıq, onların arasında geniş istifadə olunan aminoqlikozidlər antibiotikləri streptomisin və spektinomisin də var.

Streptomisinin potensialı böyümə və canlılıq təcrübələrində MscL ifadəsindən asılıdırin vivo.Biz həmçinin patch clamp təcrübələrində dihidrostreptomisin tərəfindən MscL kanalının aktivliyinin birbaşa modulyasiyasına dair sübut təqdim edirik.in vitro. MscL-nin streptomisinin təsir yolunda iştirakı təkcə bu həcmli və yüksək qütblü molekulun aşağı konsentrasiyalarda hüceyrəyə necə daxil olmasının yeni mexanizmini deyil, həm də artıq məlum olan və potensial antibiotiklərin potensialını modulyasiya etmək üçün yeni vasitələr təklif edir.