Dovşan koksidiozu apicomplexan cinsinin 16 növündən birinin və ya bir neçəsinin səbəb olduğu hər yerdə yayılmış xəstəlikdir.Eimeria stiedae.^1–4Xəstəliyin ümumi kliniki simptomları kütlük, qida istehlakının azalması, ishal və ya qəbizlik, qaraciyərin böyüməsi, astsit, sarkma, qarında şişkinlik və ölümlə xarakterizə olunur.³Dovşanlarda koksidiozun qarşısını almaq və dərman vasitəsi ilə müalicə etmək olar.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-metil-4-(4-triflorometilsulfanil-fenoksi)-fenil]-3-metil-1,3,5-triazin-2,4,6-trion (Şəkil 1), koksidiozun qarşısını almaq və onunla mübarizə aparmaq üçün geniş istifadə olunan simmetrik triazinetrion birləşməsidir.^7–10Bununla belə, zəif suda həll olunduğuna görə, Tol mədə-bağırsaq traktından (GI) sorulmaq çətindir. Tol-un mədə-bağırsaq traktında həll olunma qabiliyyətinə görə klinik təsirləri azaldılmışdır.

Şəkil 1 Toltrazurilin kimyəvi quruluşu.

Tolun zəif suda həllolma qabiliyyəti bərk dispersiya, ultra incə güc və nanoemulsiya kimi bəzi üsullarla aradan qaldırıldı.^11–13Hal-hazırda həllolma qabiliyyətini artırmaq üçün ən təsirli üsul olaraq, Tol bərk dispersiyası Tol-un həllolma qabiliyyətini yalnız 2000 dəfə artırdı,¹¹bu onu göstərir ki, onun həllolma qabiliyyəti hələ də digər texnikalar vasitəsilə əhəmiyyətli dərəcədə artırılmalıdır. Bundan əlavə, bərk dispersiya və nanoemulsiya qeyri-sabitdir və saxlamaq üçün əlverişsizdir, halbuki ultra incə güc istehsal etmək üçün mürəkkəb avadanlıq tələb edir.

β-siklodekstrin (β-CD) özünəməxsus boşluq ölçüsünə, dərman kompleksinin effektivliyinə və dərmanın dayanıqlığının, həll olunma qabiliyyətinin və bioavailability artırılmasına görə geniş istifadə olunur.^14,15Tənzimləyici statusuna görə, β-CD çoxsaylı farmakopeya mənbələrində, o cümlədən ABŞ Farmakopeyası/Milli Formular, Avropa Farmakopeyası və Yapon Əczaçılıq Məcəlləsində qeyd edilmişdir.^16,17Hidroksipropil–β-CD (HP-β-CD) hidroksialkil β-CD törəməsidir, onun daxil olma qabiliyyəti və yüksək suda həll olması səbəbindən dərman inklüzyon kompleksində geniş şəkildə öyrənilir.^18–21Toksikoloji tədqiqatlar HP-β-CD-nin insan orqanizminə venadaxili və oral tətbiqdə təhlükəsizliyi haqqında məlumat vermişdir.²²və HP-β-CD zəif həllolma problemlərini aradan qaldırmaq və bioavailability artırmaq üçün klinik formulalarda istifadə edilmişdir.²³

Bütün dərmanlar HP-β-CD ilə kompleks halına gətiriləcək xüsusiyyətlərə malik deyil. Tol'un çoxlu sayda skrininq tədqiqat işinə əsaslanan xassələrə sahib olduğu aşkar edildi. HP-β-CD ilə daxilolma kompleksinin formalaşması yolu ilə Tol-un həll olunma qabiliyyətini və bioavailliyini artırmaq üçün bu tədqiqatda məhlulla qarışdırma üsulu ilə toltrazuril-hidroksipropil-β-siklodekstrin daxilolma kompleksi (Tol-HP-β-CD) hazırlanmış və nazik -laylı xromatoqrafiya (TLC), Furye transformasiyalı infraqırmızı (FTIR) spektroskopiyası və nüvə Alınmış Tol-HP-β-CD-ni xarakterizə etmək üçün maqnit rezonans (NMR) spektroskopiyasından istifadə edilmişdir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra dovşanlarda Tol və Tol-HP-β-CD-nin farmakokinetik profilləri daha sonra in vivo müqayisə edildi.