Кокцидиоз трусоў - гэта паўсюдна распаўсюджанае захворванне, выкліканае адным або некалькімі з 16 відаў роду apicomplexanEimeria stiedae.^1–4Агульная клінічная сімптаматыка захворвання характарызуецца прытупленасцю, паніжаным спажываннем ежы, дыярэяй або завалай, павелічэннем печані, асцытам, жаўтухай, ўздуццем жывата і смерцю.³Кокцидиоз у трусоў можна прадухіліць і лячыць з дапамогай лекавых прэпаратаў.^1,3,5,6Толтразурил (тол), 1-[3-пазначаў-4-(4-трифторметилсульфанил-фенокси)-феніл]-3-пазначаў-1,3,5-триазин-2,4,6-трион (Малюнак 1), з'яўляецца сіметрычным злучэннем триазинтриона, якое шырока выкарыстоўваецца для прафілактыкі і барацьбы з кокцидиозом.^7–10Аднак з-за дрэннай растваральнасці ў вадзе Тол цяжка ўсмоктваецца ў страўнікава-кішачным тракце. Клінічныя эфекты Tol былі зніжаны з-за яго растваральнасці ў страўнікава-кішачным тракце.

Малюнак 1. Хімічная структура толтразурила.

Дрэнная растваральнасць Tol у вадзе была пераадолена з дапамогай некаторых метадаў, такіх як цвёрдая дысперсія, ультратонкая магутнасць і нанаэмульсія.^11–13Як найбольш эфектыўны ў цяперашні час метад павышэння растваральнасці, цвёрдая дысперсія Tol павялічвае растваральнасць Tol толькі ў 2000 разоў,¹¹што паказвае на тое, што яго растваральнасць яшчэ трэба значна павялічыць з дапамогай іншых метадаў. Акрамя таго, цвёрдая дысперсія і нанаэмульсія нестабільныя і нязручныя для захоўвання, у той час як ультратонкая магутнасць патрабуе складанага абсталявання для вытворчасці.

β-цыкладэкстрын (β-CD) шырока выкарыстоўваецца з-за яго унікальнага памеру паражніны, эфектыўнасці ўтварэння лекавых комплексаў і павышэння стабільнасці, растваральнасці і біялагічнай даступнасці лекаў.^14,15З-за свайго нарматыўнага статусу β-CD значыцца ў шматлікіх фармакапейных крыніцах, у тым ліку ў Фармакапеі ЗША/Нацыянальным фармуляры, Еўрапейскай фармакапеі і Фармацэўтычным кодэксе Японіі.^16,17Гідраксіпрапіл-β-CD (HP-β-CD) - гэта вытворнае гідраксіалкіл-β-CD, якое шырока вывучаецца ў комплексе ўключэння лекаў з-за яго здольнасці да ўключэння і высокай растваральнасці ў вадзе.^18–21Таксікалагічныя даследаванні паказалі бяспеку HP-β-CD пры нутравенных і пероральных увядзеннях у арганізм чалавека,²²і HP-β-CD выкарыстоўваўся ў клінічных складах для пераадолення праблем з дрэннай растваральнасцю і павышэння біялагічнай даступнасці.²³

Не ўсе лекі валодаюць уласцівасцю ўтвараць комплекс з HP-β-CD. На аснове вялікай колькасці даследчых работ было ўстаноўлена, што Тол валодае такімі ўласцівасцямі. Для павышэння растваральнасці і біялагічнай даступнасці Tol шляхам адукацыі комплексу ўключэння з HP-β-CD комплекс уключэння толтразурил–гидроксипропил–β-циклодекстрин (Tol-HP-β-CD) быў падрыхтаваны метадам мяшання ў растворы ў гэтым даследаванні і тонкім -слаёвая храматаграфія (ТСХ), інфрачырвоная спектраскапія з пераўтварэннем Фур'е (FTIR) і ядзерна-магнітны рэзананс (ЯМР) спектраскапіі былі выкарыстаны для характарыстыкі атрыманага Tol-HP-β-CD. Фармакокинетические профілі Tol і Tol-HP-β-CD у трусоў пасля перорально ўвядзення дадаткова параўноўвалі in vivo.