A coccidiosi di cunigliu hè una malatia omnipresente causata da una o più di 16 spezie di u genus apicomplexan.Eimeria stiedae.^1–4I sintomi clinichi generali di a malatia sò carattarizati da dullness, cunsumu ridutta di l'alimentariu, diarrea o stitichezza, allargamentu di u fegatu, ascite, icterus, distensione abdominal è morte.³A coccidiosi in i cunigli pò esse prevenuta è trattata cù droghe.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-metil-4-(4-trifluorometilsulfanil-fenossi)-fenil]-3-metil-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (Figura 1), hè un compostu di triazinetrione simmetricu chì hè largamente utilizatu per prevene è cumbatte a coccidiosi.^7–10In ogni casu, per via di una povira solubilità in acqua, Tol hè difficiule d'esse assorbutu da u trattu gastrointestinali (GI). L'effetti clinichi di Tol sò stati scontati per via di a so solubilità in u trattu GI.

Figura 1 Struttura chimica di toltrazuril.

A povira solubilità aquosa di Tol hè stata superata da alcune tecniche, cum'è a dispersione solida, a putenza ultrafine è a nanoemulsione.^11–13Cum'è e tecniche attualmente più efficaci per aumentà a solubilità, a dispersione solida di Tol hà aumentatu solu a solubilità di Tol à 2000 volte,¹¹chì indica chì a so solubilità deve ancu esse rinfurzata significativamente attraversu altre tecniche. Inoltre, a dispersione solida è a nanoemulsione sò inestabile è inconveniente per almacenà, mentre chì a putenza ultrafine necessita un equipamentu sofisticatu per pruduce.

A β-ciclodestrina (β-CD) hè largamente utilizata per via di a so dimensione di cavità unica, l'efficienza di a complexazione di a droga, è l'incrementu di a stabilità, a solubilità è a biodisponibilità di a droga.^14,15Per u so statutu regulatori, β-CD hè listatu in numerose fonti di farmacopea, cumprese a Farmacopea di i Stati Uniti / Formulariu Naziunale, a Farmacopea Europea è u Codex Farmaceuticu Giapponese.^16,17L'idrossipropil-β-CD (HP-β-CD) hè un derivatu di l'idrossialchil β-CD chì hè studiatu estensivamente in u cumplessu di inclusione di droghe per via di a so capacità d'inclusione è di l'alta solubilità in acqua.^18–21Studi toxicologichi anu infurmatu nantu à a sicurità di HP-β-CD in l'amministrazione intravenosa è orale à u corpu umanu,²²è HP-β-CD hè stata aduprata in formulazioni cliniche per superà i prublemi di solu solubilità è aumentà a biodisponibilità.²³

Micca tutti i droghe anu proprietà per esse cumplessi cù HP-β-CD. Tol hè stata trovata à pussede e pruprietà basatu annantu à un gran numaru di travagliu di ricerca di screening. Per aumentà a solubilità è a biodisponibilità di Tol da a furmazione di cumplessu di inclusione cù HP-β-CD, u cumplessu di inclusione di toltrazuril-idrossipropil-β-ciclodestrina (Tol-HP-β-CD) hè statu preparatu per un metudu di agitazione di suluzione in stu studiu, è sottile. -Cromatografia di strati (TLC), spettroscopia di l'infrared da trasformata di Fourier (FTIR) è spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR). sò stati impiegati per caratterizà u Tol-HP-β-CD ottenutu. I profili farmacocinetici di Tol è Tol-HP-β-CD in i cunigli dopu l'amministrazione orale sò stati ancu paragunati in vivo.