Untxiaren kokzidiosia apicomplexan generoko 16 espezietako batek edo gehiagok eragindako gaixotasun nonahikoa da.Eimeria stiedae.^1–4Gaixotasunaren sintoma kliniko orokorrak tristetasuna, elikagaien kontsumoa murriztea, beherakoa edo idorreria, gibelaren handitzea, aszita, icterus, sabeleko distentsioa eta heriotza dira.³Untxien kokzidiosia drogak erabiliz prebenitu eta tratatu daiteke.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-metil-4-(4-trifluorometilsulfanil-fenoxi)-fenil]-3-metil-1,3,5-triazin-2,4,6-triona (1. irudia), kokzidiosi prebenitzeko eta aurre egiteko oso erabilia den triazinetriona konposatu simetrikoa da.^7–10Hala ere, ur-disolbagarritasun eskasa dela eta, Tol zaila da urdail-hesteetako (GI) traktuan xurgatzea. Tol-en efektu klinikoak baztertu egin dira GI traktuan duen disolbagarritasunagatik.

1. irudia toltrazurilaren egitura kimikoa.

Tol-en ur-disolbagarritasun eskasa teknika batzuek gainditu dute, hala nola solidoen barreiapena, potentzia ultrafina eta nanoemultsioa.^11–13Gaur egun disolbagarritasuna areagotzeko teknika eraginkorrenak direnez, Tol solidoen dispertsioak Tol-en disolbagarritasuna 2.000 aldiz baino ez zuen handitu.¹¹horrek adierazten du bere disolbagarritasuna oraindik nabarmen hobetu behar dela beste teknika batzuen bidez. Gainera, sakabanaketa solidoa eta nanoemultsioa ezegonkorrak eta biltegiratzeko deserosoak dira, energia ultrafineak ekipamendu sofistikatuak behar ditu ekoizteko.

β-cyclodextrin (β-CD) oso hedatuta dago bere barrunbearen tamaina bereziagatik, droga-konplexazioaren eraginkortasunagatik eta sendagaien egonkortasunaren, disolbagarritasunaren eta biodisponibilitatearen hobekuntzagatik.^14,15Bere arauzko egoeragatik, β-CD farmakopea iturri askotan ageri da, besteak beste, AEBetako Farmakopea/ Formulario Nazionala, Europako Farmakopea eta Japoniako Kode Farmazeutikoa.^16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) hidroxialkil β-CD deribatu bat da, drogak barneratzeko konplexuan sakonki aztertzen dena, barneratzeko gaitasuna eta ur-disolbagarritasun handia duelako.^18–21Azterketa toxikologikoek HP-β-CDren segurtasunaren berri eman dute giza gorputzari zain barneko eta ahozko administrazioetan,²²eta HP-β-CD formulazio klinikoetan erabili izan da disolbagarritasun arazoak gainditzeko eta bioerabilgarritasuna hobetzeko.²³

Droga guztiek ez dute HP-β-CD-rekin konplexu bihurtzeko propietateak. Tol-ek propietateak zituela aurkitu zen pantaila-ikerketa-lan ugariren arabera. Tol-en disolbagarritasuna eta bioerabilgarritasuna handitzeko HP-β-CD-rekin inklusio-konplexuaren eraketaren bidez, toltrazuril-hidroxipropil-β-ziklodextrina inklusio-konplexua (Tol-HP-β-CD) disoluzio-nahasketa metodoaren bidez prestatu zen ikerketa honetan, eta mehea. - Geruza kromatografia (TLC), Fourier transformatu infragorria (FTIR) espektroskopia eta erresonantzia magnetiko nuklearra (NMR) espektroskopia. lortutako Tol-HP-β-CD karakterizatzeko erabili ziren. Tol eta Tol-HP-β-CD untxien profil farmakokinetikoak ahozko administrazioaren ondoren gehiago alderatu ziren in vivo.