Is galar uileláithreach é coccidiosis coinín de bharr speiceas amháin nó níos mó de 16 den ghéineas apicomplexanEimeria stiedae.^1–4Tá comharthaí cliniciúla ginearálta an ghalair tréithrithe ag dullness, tomhaltas laghdaithe bia, buinneach nó constipation, méadú ae, ascites, icterus, distention bhoilg, agus bás.³Is féidir coccidiosis i gcoiníní a chosc agus a chóireáil trí úsáid a bhaint as drugaí.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-meitil-4-(4-trífhluaramheitiolsulfanil-feanocsa)-feinil]-3-meitil-1,3,5-triazin-2,4,6-tríóin (Fíor 1), is cumaisc triazinetrione siméadrach é a úsáidtear go forleathan chun coccidiosis a chosc agus a chomhrac.^7–10Mar sin féin, de bharr droch-tuaslagthacht uiscí, tá sé deacair Tol a ionsú ag an gconair gastrointestinal (GI). Lascainíodh éifeachtaí cliniciúla Tol mar gheall ar a intuaslagthacht sa chonair GI.

Fíor 1 Struchtúr ceimiceach toltrazuril.

Sáraíodh tuaslagthacht uiscí bocht Tol ag roinnt teicnící, mar shampla scaipeadh soladach, cumhacht ultrafine, agus nana-emulsion.^11–13Mar na teicnící is éifeachtaí faoi láthair chun tuaslagthacht a mhéadú, níor mhéadaigh scaipeadh soladach Tol ach tuaslagthacht Tol go 2,000 uair,¹¹a léiríonn go bhfuil gá fós a intuaslagthacht a fheabhsú go suntasach trí theicnící eile. Ina theannta sin, tá scaipeadh soladach agus nanoemulsion éagobhsaí agus deacair a stóráil, agus ní mór trealamh sofaisticiúla a tháirgeadh le cumhacht ultrafine.

Tá β-cyclodextrin (β-CD) in úsáid go forleathan mar gheall ar a mhéid cuas uathúil, éifeachtúlacht coimpléascadh drugaí, agus feabhsuithe ar chobhsaíocht, intuaslagthacht agus bith-infhaighteacht drugaí.^14,15Mar gheall ar a stádas rialála, tá β-CD liostaithe i go leor foinsí Pharmacopoeia, lena n-áirítear US Pharmacopoeia / Foirmle Náisiúnta, Pharmacopoeia na hEorpa, agus Codex Cógaisíochta na Seapáine.^16,17Is díorthach hidroxyalkyl β-CD é hidroxypropil-β-CD (HP-β-CD) a ndéantar staidéar forleathan air i gcoimpléasc cuimsiú drugaí mar gheall ar a chumas cuimsithe agus ard-tuaslagthacht uisce.^18–21Tá tuairiscí déanta ag staidéir thocsaineolaíochta ar shábháilteacht HP-β-CD i riarachán infhéitheach agus ó bhéal don chorp daonna,²²agus baineadh úsáid as HP-β-CD i bhfoirmlithe cliniciúla chun fadhbanna tuaslagthachta lag a shárú agus chun bith-infhaighteacht a fheabhsú.²³

Níl airíonna ag gach druga le bheith casta le HP-β-CD. Fuarthas go raibh na hairíonna ag Tol bunaithe ar líon mór obair thaighde scagtha. Chun tuaslagthacht agus bith-infhaighteacht Tol a mhéadú trí fhoirmiú casta a chuimsiú le HP-β-CD, ullmhaíodh coimpléasc cuimsithe tolttrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Tol-HP-β-CD) trí mhodh stirring réitigh sa staidéar seo, agus tanaí. Baineadh úsáid as crómatagrafaíocht ciseal (TLC), speictreascópacht infridhearg claochladáin Fourier (FTIR), agus speictreascópacht athshondais mhaighnéadaigh núicléach (NMR). chun an Tol-HP-β-CD a fhaightear a thréithriú. Rinneadh comparáid bhreise in vivo ar phróifílí cógaschinéiteacha Tol agus Tol-HP-β-CD i gcoiníní tar éis riarachán béil.