Tha coccidiosis coineanach na ghalar uile-làthaireach air adhbhrachadh le aon no barrachd de 16 gnè den genus apicomplexanEimeria stiedae.^1-4Tha comharran clionaigeach coitcheann den ghalar air an comharrachadh le dullness, caitheamh bìdh nas lugha, a’ bhuineach no giorrachadh, meudachadh grùthan, ascites, icterus, buaireadh bhoilg, agus bàs.³Faodar coccidiosis ann an coineanaich a chasg agus a làimhseachadh le bhith a 'cleachdadh dhrogaichean.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4- (4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (Figear 1), na todhar triazinetrione co-chothromach a tha air a chleachdadh gu farsaing airson casg agus cuir an-aghaidh coccidiosis.^7-10Ach, air sgàth droch fhuasgladh uisgeach, tha Tol duilich a bhith air a ghabhail a-steach leis an t-slighe gastrointestinal (GI). Chaidh buaidhean clionaigeach Tol a lughdachadh air sgàth cho sùbailte sa tha e anns an t-slighe GI.

Figear 1 Structar ceimigeach toltrazuril.

Tha cuid de dhòighean air faighinn seachad air an droch sholuachadh uisgeach aig Tol, leithid sgaoileadh cruaidh, cumhachd ultrafine, agus nanoemulsion.^11-13Mar na dòighean as èifeachdaiche an-dràsta airson solubility a mheudachadh, cha do mheudaich sgaoileadh cruaidh Tol ach solubility Tol gu 2,000 uair,¹¹a tha a’ nochdadh gu bheil feum fhathast air a solubility a leasachadh gu mòr tro dhòighean eile. A bharrachd air an sin, tha sgaoileadh cruaidh agus nanoemulsion neo-sheasmhach agus mì-ghoireasach airson a stòradh, agus feumaidh cumhachd ultrafine uidheamachd sòlaimte airson a thoirt gu buil.

Thathas a’ cleachdadh β-cyclodextrin (β-CD) gu farsaing air sgàth cho mòr sa tha e, èifeachdas iom-fhillteachd dhrogaichean, agus àrdachadh seasmhachd dhrogaichean, solubility, agus bith-ruigsinneachd.^14,15Airson an inbhe riaghlaidh aige, tha β-CD air a liostadh ann an grunn stòran pharmacopoeia, a’ gabhail a-steach Pharmacopoeia / Formulary Nàiseanta na SA, Pharmacopoeia Eòrpach, agus Còd Cungaidh-leigheis Iapanach.^16,17Tha hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) na derivative hydroxyalkyl β-CD a tha air a sgrùdadh gu farsaing ann an iom-fhillte in-ghabhail dhrogaichean air sgàth a chomas in-ghabhail agus so-sheasmhachd uisge àrd.^18-21Tha sgrùdaidhean toxicologic air aithris a dhèanamh air sàbhailteachd HP-β-CD ann an rianachdan intravenous agus beòil don chorp daonna,²²agus chaidh HP-β-CD a chleachdadh ann an cumaidhean clionaigeach gus faighinn thairis air droch dhuilgheadasan so-ruigsinneachd agus àrdachadh bith-ruigsinneachd.²³

Chan eil feartan aig a h-uile droga ri dhèanamh iom-fhillte le HP-β-CD. Lorgadh gu robh na togalaichean aig Tol stèidhichte air àireamh mhòr de dh’ obair sgrùdaidh sgrìonaidh. Gus sùbailteachd agus bith-ruigsinneachd Tol a mheudachadh le bhith a’ toirt a-steach cruthachadh iom-fhillte le HP-β-CD, chaidh toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin in-ghabhail iom-fhillte (Tol-HP-β-CD) ullachadh le dòigh gluasad-fuasglaidh san sgrùdadh seo, agus tana Chaidh cromatagrafaidheachd-layer (TLC), speactroscopaidh infridhearg cruth-atharrachadh Fourier (FTIR), agus speactroscopaidh ath-shuidheachadh magnetach niùclasach (NMR) a chleachdadh. gus an Tol-HP-β-CD a fhuaireadh a chomharrachadh. Chaidh tuilleadh coimeas a dhèanamh eadar na cunntasan pharmacokinetic de Tol agus Tol-HP-β-CD ann an coineanaich às deidh rianachd beòil ann am vivo.