જૈવઉપલબ્ધતા વધારવા માટે ટોલ્ટ્રાઝુરિલનું હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલ-બીટા-સાયક્લોડેક્સ્ટ્રિન જટિલતા

રેબિટ કોક્સિડિયોસિસ એ સર્વવ્યાપક રોગ છે જે એપીકોમ્પ્લેક્સન જીનસની એક અથવા વધુ 16 પ્રજાતિઓને કારણે થાય છે.ઈમેરિયા સ્ટીડે.1-4આ રોગના સામાન્ય ક્લિનિકલ લક્ષણોમાં નીરસતા, ખોરાકનો વપરાશ ઓછો થવો, ઝાડા અથવા કબજિયાત, યકૃતનું વિસ્તરણ, જલોદર, ઇક્ટેરસ, પેટની વિકૃતિ અને મૃત્યુ દ્વારા વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે.3સસલામાં કોક્સિડિયોસિસ અટકાવી શકાય છે અને દવાઓનો ઉપયોગ કરીને સારવાર કરી શકાય છે.1,3,5,6ટોલ્ટ્રાઝુરિલ (ટોલ), 1-[3-મિથાઈલ-4-(4-ટ્રાઇફ્લુરોમેથાઈલસલ્ફાનિલ-ફેનોક્સી)-ફિનાઈલ]-3-મિથાઈલ-1,3,5-ટ્રાયઝીન-2,4,6-ટ્રિઓન (આકૃતિ 1), એક સપ્રમાણ ટ્રાયઝિનેટ્રિઓન સંયોજન છે જેનો વ્યાપકપણે કોક્સિડિયોસિસને રોકવા અને તેનો સામનો કરવા માટે ઉપયોગ થાય છે.7-10જો કે, નબળી જલીય દ્રાવ્યતાને કારણે, ટોલને જઠરાંત્રિય (GI) માર્ગ દ્વારા શોષવામાં મુશ્કેલ છે. જીઆઈ ટ્રેક્ટમાં તેની દ્રાવ્યતાને કારણે ટોલની ક્લિનિકલ અસરોમાં ઘટાડો કરવામાં આવ્યો છે.

આકૃતિ 1 ટોલ્ટ્રાઝુરિલનું રાસાયણિક માળખું.

ટોલની નબળી જલીય દ્રાવ્યતા કેટલીક તકનીકો દ્વારા દૂર કરવામાં આવી છે, જેમ કે ઘન વિક્ષેપ, અલ્ટ્રાફાઇન પાવર અને નેનોઇમલશન.11-13દ્રાવ્યતા વધારવા માટે હાલમાં સૌથી અસરકારક તકનીકો તરીકે, ટોલ ઘન વિક્ષેપ માત્ર ટોલની દ્રાવ્યતામાં 2,000 ગણો વધારો કરે છે,11જે દર્શાવે છે કે તેની દ્રાવ્યતા હજુ પણ અન્ય તકનીકો દ્વારા નોંધપાત્ર રીતે વધારવાની જરૂર છે. વધુમાં, ઘન વિક્ષેપ અને નેનોઈમલશન અસ્થિર અને સંગ્રહ કરવા માટે અસુવિધાજનક છે, જ્યારે અલ્ટ્રાફાઈન પાવરને ઉત્પાદન માટે અત્યાધુનિક સાધનોની જરૂર છે.

β-સાયક્લોડેક્સ્ટ્રિન (β-CD) તેના અનન્ય પોલાણના કદ, દવાના જટિલતાની કાર્યક્ષમતા અને દવાની સ્થિરતા, દ્રાવ્યતા અને જૈવઉપલબ્ધતામાં વૃદ્ધિને કારણે વ્યાપક ઉપયોગમાં છે.14,15તેના નિયમનકારી દરજ્જા માટે, β-CD અસંખ્ય ફાર્માકોપીયા સ્ત્રોતોમાં સૂચિબદ્ધ છે, જેમાં યુએસ ફાર્માકોપીઆ/નેશનલ ફોર્મ્યુલરી, યુરોપિયન ફાર્માકોપીઆ અને જાપાનીઝ ફાર્માસ્યુટિકલ કોડેક્સનો સમાવેશ થાય છે.16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) એ હાઇડ્રોક્સીલ્કિલ β-CD વ્યુત્પન્ન છે જેનો ડ્રગ સમાવિષ્ટ સંકુલમાં વ્યાપકપણે અભ્યાસ કરવામાં આવે છે કારણ કે તેની સમાવેશ કરવાની ક્ષમતા અને ઉચ્ચ પાણીમાં દ્રાવ્યતા છે.18-21ટોક્સિકોલોજિક અભ્યાસોએ માનવ શરીરમાં નસમાં અને મૌખિક વહીવટમાં HP-β-CD ની સલામતી અંગે અહેવાલ આપ્યો છે,22અને HP-β-CD નો ઉપયોગ નબળી દ્રાવ્યતાના મુદ્દાઓને દૂર કરવા અને જૈવઉપલબ્ધતાને વધારવા માટે ક્લિનિકલ ફોર્મ્યુલેશનમાં કરવામાં આવે છે.23

બધી દવાઓમાં HP-β-CD સાથે સંકુલ બનાવવા માટેના ગુણધર્મો હોતા નથી. મોટી સંખ્યામાં તપાસ સંશોધન કાર્યના આધારે ટોલ પાસે મિલકતો હોવાનું જણાયું હતું. HP-β-CD સાથે સમાવેશ જટિલ રચના દ્વારા Tol ની દ્રાવ્યતા અને જૈવઉપલબ્ધતા વધારવા માટે, toltrazuril–hydroxypropyl–β-cyclodextrin inclusion complex (Tol-HP-β-CD) આ અભ્યાસમાં સોલ્યુશન-સ્ટિરિંગ પદ્ધતિ દ્વારા તૈયાર કરવામાં આવ્યું હતું, અને પાતળું. -લેયર ક્રોમેટોગ્રાફી (TLC), ફોરિયર ટ્રાન્સફોર્મ ઇન્ફ્રારેડ (FTIR) સ્પેક્ટ્રોસ્કોપી અને ન્યુક્લિયર મેગ્નેટિક રેઝોનન્સ (NMR) સ્પેક્ટ્રોસ્કોપીનો ઉપયોગ મેળવેલ Tol-HP-β-CD ને દર્શાવવા માટે કરવામાં આવ્યો હતો. મૌખિક વહીવટ પછી સસલામાં ટોલ અને ટોલ-એચપી-બીટા-સીડીની ફાર્માકોકાઇનેટિક રૂપરેખાઓની વિવોમાં વધુ સરખામણી કરવામાં આવી હતી.


પોસ્ટ સમય: નવેમ્બર-11-2021