Koksidyoz lapen se yon maladi omniprésente ki koze pa youn oswa plis nan 16 espès genus apicomplexan.Eimeria stiedae.^1–4Sentòm klinik jeneral maladi a karakterize pa mat, redwi konsomasyon manje, dyare oswa konstipasyon, elajisman fwa, asit, icterus, distenksyon nan vant, ak lanmò.³Koksidyoz nan lapen ka anpeche ak trete lè l sèvi avèk dwòg.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (Figi 1), se yon konpoze triazinetrione simetrik ki lajman itilize pou anpeche ak konbat coccidiosis.^7–10Sepandan, akòz move solubilite akeuz, Tol difisil pou absòbe aparèy gastwoentestinal (GI). Efè klinik Tol yo te rabè paske li solubilite nan aparèy GI a.

Figi 1 Estrikti chimik toltrazuril.

Gen kèk teknik simonte solubilite akeuz pòv Tol, tankou dispèsyon solid, pouvwa ultrafin, ak nanoemulsion.^11–13Kòm teknik ki pi efikas kounye a pou ogmante solubilite, dispèsyon solid Tol sèlman ogmante solubilite Tol a 2,000 fwa,¹¹ki endike ke solubility li yo toujou bezwen amelyore anpil atravè lòt teknik. Anplis de sa, dispèsyon solid ak nanoemulsion yo enstab ak konvenyan nan magazen, pandan y ap ultrafine pouvwa bezwen ekipman sofistike yo pwodwi.

β-cyclodextrin (β-CD) se nan itilizasyon toupatou paske nan gwosè kavite inik li yo, efikasite nan konpleksasyon dwòg, ak amelyorasyon nan estabilite dwòg, solubility, ak byodisponibilite.^14,15Pou estati regilasyon li yo, β-CD parèt nan plizyè sous farmakope, tankou Farmakope Ameriken/Fòmil Nasyonal, Farmakope Ewopeyen an, ak Kodèks famasetik Japonè.^16,17Hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) se yon dérivé hydroxyalkyl β-CD ki etidye anpil nan konplèks enklizyon dwòg paske nan kapasite enklizyon li yo ak gwo solubilite dlo.^18–21Etid toksikolojik yo te rapòte sou sekirite HP-β-CD nan administrasyon venn ak oral nan kò imen an,²²ak HP-β-CD yo te itilize nan fòmilasyon klinik yo simonte pwoblèm solubilite pòv ak amelyore byodisponibilite.²³

Se pa tout dwòg ki gen pwopriyete yo dwe konplike ak HP-β-CD. Yo te jwenn Tol posede pwopriyete yo ki baze sou yon gwo kantite travay rechèch tès depistaj. Pou ogmante solubility ak byodisponibilite Tol pa fòmasyon konplèks enklizyon ak HP-β-CD, konplèks enklizyon toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Tol-HP-β-CD) te prepare pa metòd solisyon-brase nan etid sa a, ak mens. -kouch chromatografi (TLC), Fourier transfòme enfrawouj (FTIR) spèktroskopi, ak nikleyè rezonans mayetik (NMR) spèktroskopi yo te anplwaye pou karakterize jwenn Tol-HP-β-CD. Des pharmacokinetic Tol ak Tol-HP-β-CD nan lapen apre administrasyon oral yo te konpare plis nan vivo.