Ճագարի կոկցիդիոզը ամենուր տարածված հիվանդություն է, որն առաջանում է ապիկոպլեքս ցեղի 16 տեսակներից մեկից կամ մի քանիսից։Eimeria stiedae.1–4Հիվանդության ընդհանուր կլինիկական ախտանշանները բնութագրվում են ձանձրույթով, սննդի սպառման նվազեցմամբ, փորլուծությամբ կամ փորկապությամբ, լյարդի մեծացմամբ, ասցիտով, իկտերուսով, որովայնի ընդլայնմամբ և մահով:3Ճագարների մոտ կոկկիդիոզը կարելի է կանխարգելել և բուժել դեղերի միջոցով:1,3,5,6Տոլտրազուրիլ (Տոլ), 1-[3-մեթիլ-4-(4-տրիֆտորմեթիլսուլֆանիլ-ֆենօքսի)-ֆենիլ]-3-մեթիլ-1,3,5-տրիազին-2,4,6-տրիոն (Նկար 1), սիմետրիկ տրիազինետրիոնային միացություն է, որը լայնորեն օգտագործվում է կոկկիդիոզի կանխարգելման և դրա դեմ պայքարելու համար։7–10Այնուամենայնիվ, ջրում վատ լուծելիության պատճառով Տոլը դժվար է ներծծվել ստամոքս-աղիքային տրակտով: Tol-ի կլինիկական ազդեցությունը զեղչվել է ստամոքս-աղիքային տրակտում նրա լուծելիության պատճառով:
 | Նկար 1 Տոլտրազուրիլի քիմիական կառուցվածքը: |
Տոլի վատ լուծելիությունը ջրում հաղթահարվել է որոշ տեխնիկայի միջոցով, ինչպիսիք են պինդ ցրումը, ծայրահեղ նուրբ հզորությունը և նանոէմուլսիան:11–13Որպես լուծելիության բարձրացման ներկայումս ամենաարդյունավետ տեխնիկան՝ Tol պինդ ցրումը միայն մեծացրել է Tol-ի լուծելիությունը մինչև 2000 անգամ,11ինչը ցույց է տալիս, որ դրա լուծելիությունը դեռ պետք է զգալիորեն ուժեղացվի այլ տեխնիկայի միջոցով: Բացի այդ, պինդ դիսպերսիան և նանոէմուլսիան անկայուն են և անհարմար պահելու համար, մինչդեռ ծայրահեղ նուրբ էներգիան արտադրելու համար պահանջում է բարդ սարքավորումներ:
β-ցիկլոդեքստրինը (β-CD) լայնորեն օգտագործվում է իր եզակի խոռոչի չափի, դեղամիջոցի բարդացման արդյունավետության և դեղամիջոցի կայունության, լուծելիության և կենսամատչելիության բարձրացման պատճառով:14,15Իր կարգավորող կարգավիճակի համար β-CD-ն թվարկված է դեղագրքի բազմաթիվ աղբյուրներում, ներառյալ ԱՄՆ-ի դեղագրությունը/Ազգային բանաձևը, Եվրոպական դեղագրությունը և ճապոնական դեղագործական օրենսգիրքը:16,17Հիդրօքսիպրոպիլ-β-CD (HP-β-CD) հիդրօքսիալկիլ β-CD ածանցյալ է, որը լայնորեն ուսումնասիրվում է դեղերի ներառման համալիրում՝ իր ներառման ունակության և ջրի բարձր լուծելիության պատճառով:18–21Թունաբանական հետազոտությունները զեկուցել են HP-β-CD-ի անվտանգության մասին մարդու օրգանիզմում ներերակային և բանավոր ընդունման ժամանակ,22և HP-β-CD-ն օգտագործվել է կլինիկական ձևակերպումների մեջ՝ թույլ լուծելիության խնդիրները հաղթահարելու և կենսահասանելիությունը բարձրացնելու համար:23
Ոչ բոլոր դեղամիջոցներն ունեն HP-β-CD-ի հետ համալիր դարձնելու հատկություն: Պարզվել է, որ Տոլն ունի հատկություններ՝ հիմնված մեծ թվով զննման հետազոտական աշխատանքների վրա: Tol-ի լուծելիությունն ու կենսամատչելիությունը բարձրացնելու համար HP-β-CD-ով ներառական համալիրի ձևավորման միջոցով, այս հետազոտության մեջ լուծույթի խառնման մեթոդով պատրաստվել է տոլտրազուրիլ-հիդրօքսիպրոպիլ-β-ցիկլոդեքստրին ներառական համալիր (Tol-HP-β-CD), և նոսր -շերտային քրոմատագրություն (TLC), Ֆուրիեի փոխակերպման ինֆրակարմիր (FTIR) սպեկտրոսկոպիա և միջուկային մագնիսական Ստացված Tol-HP-β-CD-ը բնութագրելու համար կիրառվել է ռեզոնանսային (NMR) սպեկտրոսկոպիա: Tol-ի և Tol-HP-β-CD-ի ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլները ճագարներում բանավոր ընդունումից հետո հետագայում համեմատվել են in vivo-ում:
Հրապարակման ժամանակը՝ նոյ-11-2021