最初に広く使用されたペニシリン G のアミン塩はプロカインから作られました。ペニシリン G プロカイン (クリスチシリン、デュラシリン、ウィシリン) は、塩酸プロカインで処理することでペニシリン G ナトリウムから容易に製造できます。この塩はアルカリ金属塩よりも水への溶解度がかなり低く、1 gを溶解するには約250 mLが必要です。遊離ペニシリンは、化合物が溶解および解離するときにのみ放出されます。活性は 1,009 単位/mg です。ペニシリンＧプロカインの注射用製剤が多数市販されている。これらのほとんどは、適切な分散剤または懸濁剤、緩衝剤、および保存剤が添加された水中の懸濁液、または２％モノステアリン酸アルミニウムの添加によってゲル化されたピーナッツ油またはゴマ油中の懸濁液のいずれかである。一部の市販製品は、ペニシリン G カリウムまたはナトリウムとペニシリン G プロカインの混合物です。水溶性塩はペニシリンの血漿中濃度を迅速に高め、不溶性塩は効果の持続時間を延長します。
