Koksidiosis terwelu minangka penyakit ing ngendi-endi sing disebabake dening siji utawa luwih saka 16 spesies genus apicomplexan.Eimeria stiedae.^1–4Gejala klinis umum saka penyakit kasebut ditondoi kanthi kusam, nyuda konsumsi pangan, diare utawa konstipasi, pembesaran ati, asites, ikterus, distensi abdomen, lan pati.³Coccidiosis ing terwelu bisa dicegah lan diobati kanthi nggunakake obat-obatan.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-metil-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-fenil]-3-metil-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (Gambar 1), minangka senyawa triazinetrione simetris sing akeh digunakake kanggo nyegah lan nglawan coccidiosis.^7–10Nanging, amarga kelarutan banyu sing kurang, Tol angel diserap dening saluran pencernaan (GI). Efek klinis Tol wis dikurangi amarga kelarutan ing saluran GI.

Gambar 1 Struktur kimia toltrazuril.

Kelarutan Tol ing banyu sing ora apik wis diatasi kanthi sawetara teknik, kayata dispersi padhet, daya ultrafine, lan nanoemulsi.^11–13Minangka teknik sing paling efektif kanggo nambah kelarutan, dispersi padhet Tol mung nambah kelarutan Tol nganti 2.000 kali,¹¹sing nuduhake yen kelarutan isih perlu ditingkatake sacara signifikan liwat teknik liyane. Kajaba iku, sawur padhet lan nanoemulsion ora stabil lan ora trep kanggo nyimpen, nalika daya ultrafine perlu peralatan canggih kanggo gawé.

β-cyclodextrin (β-CD) digunakake kanthi wiyar amarga ukuran rongga sing unik, efisiensi kompleksasi obat, lan nambah stabilitas, kelarutan, lan bioavailabilitas obat.^14,15Kanggo status regulasi, β-CD kadhaptar ing pirang-pirang sumber farmakope, kalebu US Pharmacopoeia/Formulary Nasional, European Pharmacopoeia, lan Japanese Pharmaceutical Codex.^16,17Hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) minangka turunan hidroksialkil β-CD sing ditliti sacara ekstensif ing kompleks inklusi obat amarga kemampuan inklusi lan kelarutan banyu sing dhuwur.^18–21Pasinaon toksikologis wis nglaporake babagan safety HP-β-CD ing administrasi intravena lan lisan kanggo awak manungsa,²²lan HP-β-CD wis digunakake ing formulasi klinis kanggo ngatasi masalah kelarutan sing kurang apik lan ningkatake bioavailabilitas.²³

Ora kabeh obat duwe sifat sing kudu digawe kompleks karo HP-β-CD. Tol ditemokake nduweni properti adhedhasar akeh karya riset screening. Kanggo nambah kelarutan lan bioavailabilitas Tol kanthi pembentukan kompleks inklusi karo HP-β-CD, kompleks inklusi toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Tol-HP-β-CD) disiapake kanthi metode pengadukan solusi ing panliten iki, lan tipis. - kromatografi lapisan (TLC), spektroskopi Fourier transform infrared (FTIR), lan spektroskopi resonansi magnetik nuklir (NMR) digunakake kanggo karakterisasi. dipikolehi Tol-HP-β-CD. Profil farmakokinetik Tol lan Tol-HP-β-CD ing terwelu sawise administrasi oral luwih dibandhingake in vivo.