კურდღლის კოქციდიოზი არის ყველგან გავრცელებული დაავადება, რომელიც გამოწვეულია აპიკომპლექსის გვარის 16 სახეობიდან ერთი ან მეტი.Eimeria stiedae.1-4დაავადების ზოგად კლინიკურ სიმპტომებს ახასიათებს სიბნელე, საკვების მოხმარების შემცირება, დიარეა ან ყაბზობა, ღვიძლის გადიდება, ასციტი, იქტერუსი, მუცლის შებერილობა და სიკვდილი.3კურდღლებში კოქციდიოზის პრევენცია და მკურნალობა შესაძლებელია წამლების გამოყენებით.1,3,5,6ტოლტრაზურილი (ტოლ), 1-[3-მეთილ-4-(4-ტრიფტორმეთილსულფანილ-ფენოქსი)-ფენილ]-3-მეთილ-1,3,5-ტრიაზინ-2,4,6-ტრიონი (სურათი 1), არის სიმეტრიული ტრიაზინეტრიონის ნაერთი, რომელიც ფართოდ გამოიყენება კოკციდიოზის პროფილაქტიკისა და საბრძოლველად.7-10თუმცა, წყალში ცუდი ხსნადობის გამო, ტოლი ძნელად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის (GI) ტრაქტით. ტოლის კლინიკური ეფექტები შემცირდა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში მისი ხსნადობის გამო.
 | სურათი 1 ტოლტრაზურილის ქიმიური სტრუქტურა. |
Tol-ის ცუდი წყალში ხსნადობა დაძლეულია ზოგიერთი ტექნიკით, როგორიცაა მყარი დისპერსია, ულტრა დახვეწილი სიმძლავრე და ნანოემულსია.11-13როგორც ამჟამად ყველაზე ეფექტური ტექნიკა ხსნადობის გაზრდისთვის, ტოლის მყარი დისპერსიამ მხოლოდ გაზარდა ტოლის ხსნადობა 2000-ჯერ.11რაც მიუთითებს იმაზე, რომ მისი ხსნადობა ჯერ კიდევ საჭიროებს მნიშვნელოვნად გაძლიერებას სხვა ტექნიკით. გარდა ამისა, მყარი დისპერსია და ნანოემულსია არასტაბილურია და არასასიამოვნო შესანახად, ხოლო ულტრა წვრილ ენერგიას სჭირდება დახვეწილი აღჭურვილობა წარმოებისთვის.
β-ციკლოდექსტრინი (β-CD) ფართოდ გამოიყენება მისი უნიკალური ღრუს ზომის, წამლის კომპლექსურობის ეფექტურობისა და წამლის სტაბილურობის, ხსნადობის და ბიოშეღწევადობის გაუმჯობესების გამო.14,15მისი მარეგულირებელი სტატუსის გამო, β-CD ჩამოთვლილია ფარმაკოპეის მრავალ წყაროში, მათ შორის აშშ-ს ფარმაკოპეაში/ეროვნულ ფორმულაში, ევროპულ ფარმაკოპეასა და იაპონურ ფარმაცევტულ კოდექსში.16,17ჰიდროქსიპროპილ-β-CD (HP-β-CD) არის ჰიდროქსიალკილის β-CD წარმოებული, რომელიც ფართოდ არის შესწავლილი წამლების ინკლუზიურ კომპლექსში მისი ჩართვის უნარისა და წყალში მაღალი ხსნადობის გამო.18-21ტოქსიკოლოგიურმა კვლევებმა მოახსენა HP-β-CD-ის უსაფრთხოება ადამიანის ორგანიზმში ინტრავენური და პერორალური შეყვანისას,22და HP-β-CD გამოიყენებოდა კლინიკურ ფორმულირებებში ცუდი ხსნადობის პრობლემების დასაძლევად და ბიოშეღწევადობის გასაძლიერებლად.23
ყველა წამალს არ გააჩნია HP-β-CD-ის კომპლექსში გადაქცევის თვისებები. აღმოჩნდა, რომ Tol ფლობდა თვისებებს დიდი რაოდენობით სკრინინგის კვლევის საფუძველზე. Tol-ის ხსნადობის და ბიოშეღწევადობის გასაზრდელად HP-β-CD-ით ინკლუზიური კომპლექსის წარმოქმნით, ამ კვლევაში მომზადდა ტოლტრაზურილ-ჰიდროქსიპროპილ-β-ციკლოდექსტრინის ინკლუზიური კომპლექსი (Tol-HP-β-CD) და თხელი - ფენის ქრომატოგრაფია (TLC), ფურიეს ტრანსფორმაციის ინფრაწითელი (FTIR) სპექტროსკოპია და ბირთვული მაგნიტური მიღებული Tol-HP-β-CD-ის დასახასიათებლად გამოყენებული იყო რეზონანსული (NMR) სპექტროსკოპია. Tol-ისა და Tol-HP-β-CD-ის ფარმაკოკინეტიკური პროფილები კურდღლებში პერორალური მიღების შემდეგ შემდგომში შედარებული იყო in vivo.
გამოქვეყნების დრო: ნოე-11-2021