ស្មុគស្មាញ hydroxypropyl-β-cyclodextrin នៃ toltrazuril សម្រាប់ការលើកកម្ពស់ជីវៈ

ទន្សាយ coccidiosis គឺជាជំងឺដែលបង្កឡើងដោយមួយឬច្រើននៃ 16 ប្រភេទនៃ genus apicomplexan ។Eimeria stiedae.14រោគ​សញ្ញា​ទូទៅ​នៃ​ជំងឺ​នេះ​ត្រូវ​បាន​កំណត់​ដោយ​ភាព​រិល ការ​កាត់​បន្ថយ​ការ​ញ៉ាំ​អាហារ រាគ ឬ​ទល់លាមក ថ្លើម​រីក​ធំ ហើម​ពោះ ស្ទះ​ពោះវៀន និង​ស្លាប់។3Coccidiosis នៅក្នុងទន្សាយអាចត្រូវបានការពារនិងព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ។1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (រូបភាពទី 1) គឺជាសមាសធាតុ triazinetrione ស៊ីមេទ្រីដែលត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយដើម្បីការពារ និងប្រយុទ្ធប្រឆាំងនឹង coccidiosis ។710ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយ ដោយសារតែភាពរលាយក្នុងទឹកមិនល្អ Tol ពិបាកនឹងស្រូបចូលដោយបំពង់រំលាយអាហារ (GI)។ ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលរបស់ Tol ត្រូវបានបញ្ចុះតម្លៃដោយសារតែភាពរលាយរបស់វានៅក្នុងផ្លូវ GI ។

រូបភាពទី 1 រចនាសម្ព័ន្ធគីមីនៃ toltrazuril ។

ការរលាយក្នុងទឹកមិនល្អរបស់ Tol ត្រូវបានយកឈ្នះដោយបច្ចេកទេសមួយចំនួនដូចជា ការបែកខ្ចាត់ខ្ចាយរឹង ថាមពល ultrafine និង nanoemulsion ។1113ក្នុងនាមជាបច្ចេកទេសដ៏មានប្រសិទ្ធភាពបំផុតនាពេលបច្ចុប្បន្នសម្រាប់ការបង្កើនភាពរលាយ ការបែកខ្ចាត់ខ្ចាយរបស់ Tol បានត្រឹមតែបង្កើនភាពរលាយរបស់ Tol ដល់ 2,000 ដងប៉ុណ្ណោះ។11ដែលបង្ហាញថាការរលាយរបស់វានៅតែត្រូវពង្រឹងយ៉ាងខ្លាំងតាមរយៈបច្ចេកទេសផ្សេងទៀត។ លើសពីនេះ ការបែកខ្ចាត់ខ្ចាយរឹង និង nanoemulsion មិនស្ថិតស្ថេរ និងរអាក់រអួលក្នុងការផ្ទុក ខណៈពេលដែលថាមពល ultrafine ត្រូវការឧបករណ៍ទំនើបដើម្បីផលិត។

β-cyclodextrin (β-CD) កំពុងត្រូវបានប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយ ដោយសារតែទំហំបែហោងធ្មែញតែមួយគត់របស់វា ប្រសិទ្ធភាពនៃភាពស្មុគស្មាញនៃឱសថ និងការពង្រឹងស្ថេរភាពថ្នាំ ភាពរលាយ និងជីវមាន។14,15សម្រាប់ស្ថានភាពបទប្បញ្ញត្តិរបស់វា β-CD ត្រូវបានរាយក្នុងប្រភពឱសថសាស្រ្តជាច្រើន រួមទាំងឱសថអាមេរិក/រូបមន្តជាតិ ឱសថអ៊ឺរ៉ុប និងកូដឱសថជប៉ុន។16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) គឺជាដេរីវេនៃ hydroxyalkyl β-CD ដែលត្រូវបានសិក្សាយ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងស្មុគស្មាញនៃការដាក់បញ្ចូលថ្នាំ ដោយសារតែសមត្ថភាពនៃការដាក់បញ្ចូលរបស់វា និងការរលាយទឹកខ្ពស់។1821ការសិក្សាអំពីជាតិពុលបានរាយការណ៍អំពីសុវត្ថិភាពនៃ HP-β-CD ក្នុងការគ្រប់គ្រងតាមសរសៃឈាម និងមាត់ទៅកាន់រាងកាយមនុស្ស។22និង HP-β-CD ត្រូវបានប្រើប្រាស់ក្នុងទម្រង់ព្យាបាល ដើម្បីជម្នះបញ្ហាការរលាយមិនល្អ និងបង្កើនលទ្ធភាពជីវៈ។23

មិនមែនថ្នាំទាំងអស់សុទ្ធតែមានលក្ខណៈសម្បត្តិដែលអាចត្រូវបានផ្សំជាមួយ HP-β-CD នោះទេ។ Tol ត្រូវ​បាន​គេ​រក​ឃើញ​ថា​មាន​ទ្រព្យ​សម្បត្តិ​ដោយ​ផ្អែក​លើ​ចំនួន​ដ៏​ច្រើន​នៃ​ការងារ​ស្រាវ​ជ្រាវ​ត្រួត​ពិនិត្យ។ ដើម្បីបង្កើនភាពរលាយ និងលទ្ធភាពជីវៈរបស់ Tol ដោយការបង្កើតស្មុគ្រស្មាញជាមួយ HP-β-CD, toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complex (Tol-HP-β-CD) ត្រូវបានរៀបចំដោយវិធីសាស្រ្តកូរដំណោះស្រាយក្នុងការសិក្សានេះហើយស្តើង។ -layer chromatography (TLC), Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy, and nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy ត្រូវបានគេប្រើប្រាស់ដើម្បីកំណត់លក្ខណៈ Tol-HP-β-CD ដែលទទួលបាន។ ទម្រង់ pharmacokinetic នៃ Tol និង Tol-HP-β-CD នៅក្នុងទន្សាយបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងមាត់ត្រូវបានប្រៀបធៀបបន្ថែមទៀតនៅក្នុង vivo ។


ពេលវេលាផ្សាយ៖ ១១-វិច្ឆិកា-២០២១