Coccidiosis rabbit nexweşiyek li herderê ye ku ji hêla yek an bêtir ji 16 cureyên cinsê apicomplexan ve çêdibe.Eimeria stiedae.^1–4Nîşaneyên klînîkî yên gelemperî yên nexweşiyê bi lalbûn, kêm vexwarina xwarinê, îshal an qebizbûn, mezinbûna kezebê, ascites, îkterus, vegirtina zikê û mirinê têne diyar kirin.³Coccidiosis di kewaran de dikare bi karanîna dermanan were pêşîlêgirtin û derman kirin.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-fenoxy)-fenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (jimar 1), pêkhateyek triazinetrione ya sîmetrîk e ku bi berfirehî ji bo pêşîlêgirtin û şerkirina coccidiosis tê bikar anîn.^7–10Lêbelê, ji ber helbûna kêm a avê, Tol zehmet e ku ji hêla tîrêjê gastrointestinal (GI) ve were kişandin. Bandorên klînîkî yên Tol ji ber çarenûsa wê ya di rêça GI de hatine daxistin.

Wêne 1 Avahiya kîmyewî ya toltrazuril.

Çareseriya avê ya belengaz ya Tol ji hêla hin teknîkan ve, wekî belavkirina zexm, hêza ultrafine, û nanoemulsîyonê ve hatî derbas kirin.^11–13Wekî teknîkên niha yên herî bi bandor ji bo zêdekirina helbûnê, belavbûna hişk a Tol tenê helbûna Tol 2,000 carî zêde kir,¹¹ku destnîşan dike ku helbûna wê hîn jî pêdivî ye ku bi teknîkên din bi girîngî were zêdekirin. Wekî din, belavkirina zexm û nanoemulsiyon ji hilanînê ne aram û nerehet in, dema ku hêza ultrafine ji bo hilberandinê pêdivî bi alavên sofîstîke heye.

β-cyclodextrin (β-CD) ji ber mezinahiya xweya valahiyê ya bêhempa, bikêrhatina kompleksbûna derman, û zêdekirina aramiya derman, çareserî û hebûna biyolojîk, bi berfirehî tête bikar anîn.^14,15Ji bo statûya xwe ya birêkûpêk, β-CD di gelek çavkaniyên pharmacopoeia de, di nav de Pharmacopoeia / Formula Neteweyî ya Dewletên Yekbûyî, Pharmacopoeia Ewropî, û Kodeksa Dermanxaneya Japonî tê navnîş kirin.^16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) jêderek β-CD-a hîdroksîalkîl e ku bi berfirehî di kompleksa tevlêbûna dermanan de tête lêkolîn kirin ji ber kapasîteya wê ya tevlêbûnê û helbûna avê ya zêde.^18–21Lêkolînên toksîkolojîk li ser ewlehiya HP-β-CD di rêveberiya intravenous û devkî de ji laşê mirovan re ragihand,²²û HP-β-CD di formûlasyonên klînîkî de hatî bikar anîn da ku pirsgirêkên helbûna belengaz têk bibe û hebûna biyolojîk zêde bike.²³

Ne hemî derman xwedî taybetmendiyên ku bi HP-β-CD-ê re tevlihev bibin hene. Hat dîtin ku Tol xwedan taybetmendiyên ku li ser bingeha hejmareke mezin a xebata lêkolînê ya vekolînê ye. Ji bo zêdekirina çareserbûn û hebûna biyolojîk a Tol bi avakirina kompleksa tevlêbûnê ya bi HP-β-CD-ê, kompleksa tevlêbûna toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Tol-HP-β-CD) di vê lêkolînê de bi rêbaza tevlêkirina çareseriyê hate amadekirin, û zirav. -kromatografiya qat (TLC), spektroskopiya infrared a veguherîna Fourier (FTIR), û magnetîkî ya nukleer spektroskopiya rezonansê (NMR) ji bo taybetmendiya Tol-HP-β-CD-a hatî bidestxistin hate bikar anîn. Profîlên pharmacokinetîkî yên Tol û Tol-HP-β-CD di kewaran de piştî rêveberiya devkî bêtir di vivo de hatin berhev kirin.