Стрептомицин аминогликозиддер классында ачылган биринчи антибиотик жана актинобактериядан алынган.Streptomycesтукум1. Ал грам-терс жана грам-оң бактериялардан келип чыккан олуттуу бактериялык инфекцияларды, анын ичинде кургак учук, эндокард жана менингеалдык инфекцияларды жана чуманы дарылоодо кеңири колдонулат. Стрептомициндин негизги иш-аракетинин механизми рибосоманы байлоо аркылуу протеин синтезин бөгөт коюу аркылуу экендиги белгилүү болсо да, бактериялык клеткага кирүү механизми азырынча так эмес.

Чоң өткөргүчтүктүн механикалык сезгич каналы (MscL) мембранадагы чыңалууну түздөн-түз сезүүчү өтө сакталган бактериялык механикалык канал.2. MscLдин физиологиялык ролу айлана-чөйрөнүн осмолярдуулугунун кескин төмөндөшү (гипо-осмостук шок) менен жабылган авариялык бошотуу клапанынын ролу.3. Гипоосмостук стрессте суу бактерия клеткасына кирип, анын шишип кетишине алып келет, ошентип мембранадагы чыңалуу күчөйт; Бул чыңалууга жооп катары MscL дарбазалары болжол менен 30 Å чоң тешикчелерди түзөт4, ошентип эритүүчү заттардын тез чыгышына жана клетканы лизистен сактап калууга мүмкүндүк берет. Анткени чоң тешикчелердин өлчөмү, MscL дарбазасы катуу жөнгө салынат; Кадимки чыңалуудан төмөн ачылуучу туура эмес MscL каналынын экспрессиясы бактериялардын жай өсүшүнө, ал тургай клетканын өлүмүнө себеп болот.5.

Бактериялардын физиологиясында маанилүү ролу жана жогорку организмдерде аныкталган гомологдордун жоктугунан улам бактериалдык механикалык сезгич каналдар идеалдуу дары максаттары катары сунушталган.6. Ошондуктан биз MscLге көз каранды болгон бактериянын өсүшүнө тоскоол боло турган кошулмаларды издөө үчүн жогорку өтүмдүү экранды (HTS) жүргүздүк. Кызыгы, хиттердин арасында биз төрт белгилүү антибиотикти таптык, алардын арасында кеңири колдонулган аминогликозиддердин антибиотиктери стрептомицин жана спектиномицин.

Стрептомициндин потенциалы өсүү жана жашоого жөндөмдүүлүк эксперименттеринде MscL экспрессиясынан көз карандыin vivo.Биз ошондой эле патч кыскыч эксперименттеринде MscL каналынын активдүүлүгүн дигидрострептомицин менен түз модуляциялоонун далилин беребиз.in vitro. MscLдин стрептомицин аракетинин жолуна катышуусу бул көлөмдүү жана өтө полярдуу молекуланын клеткага төмөн концентрацияда кирүү мүмкүнчүлүгүн гана эмес, ошондой эле белгилүү жана потенциалдуу антибиотиктердин потенциясын модуляциялоо үчүн жаңы инструменттерди сунуштайт.