Hydroxypropyl-β-cyclodextrin complexio toltrazuril ad augendae bioavailability

Lepus coccidiosis est morbus ubiquitosus ex una vel pluribus 16 speciebus generis apicomplexaniEimeria stiedae.1-4Signa morbi orci generalia sunt propria hebetudine, consumptio cibi imminuta, fluxus ventris vel constipatio, dilatatio iecoris, ascitas, icterus, distentio abdominis, et mors.3Coccidiosis in leporibus impediri et medicamentis uti curari potest.1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (Figura 1) , est composita triazinetrione symmetrica , quae late ad prohibendos et coccidiosos pugnandos adhibetur.7-10Attamen ob solubilitatem aqueam pauperibus, Tol difficile est ab tractu gastro (GI) absorberi. Effectus clinici Tol in GI tractum solubilitatem suam obstricti sunt.

Figure 1 Chemical structure of toltrazuril.

Pauper aquea solubilitas Tol ab aliquibus artificiis superata est, ut dispersio solida, potentia ultra tenuis, et nanoemulsion.11-13Cum technicis hodiernis efficacissimis ad solubilitatem augendam, tol solida dispersio solubilitatem toi usque ad 2,000 tempora auxit;11quae indicat eius solubilitatem adhuc per alias artes signanter augeri necessitatem. Praeterea solida dispersio et nanoemulsio instabiles sunt et incommodi ad reponendas, cum virtus ultra tenuis eget apparatu ad producendum.

β-cyclodextrin (β-CD) late in usu est propter singularem capacitatem cavitatis, efficientiam complexionis medicamentorum, et amplificationem stabilitatis medicamentorum, solubilitatem et bioavailability.14,15Pro eius statu moderante, β-CD in plurimis pharmacopoeis fontibus recensetur, inclusa pharmacopoeia/national formularia US, pharmacopoea Europaea, et Codex pharmaceuticus Iaponicus.16,17Hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) est derivativum hydroxyalkyl aba-CD, quod late pervestigatur in complexu medicamento inclusione propter inclusionem facultatem et solutionem aquae altae.18-21Studia toxicologica de salute HP-β-CD in administrationibus intravenosis et oralis corpori humano rettulerunt;22et HP-β-CD adhibitum est in formulis clinicis ad solvendas quaestiones pauperum solubilitates et augendas bioavailability.23

Non omnia medicamenta proprietates habent in complexu cum HP-β-CD. Tol inventa est possessiones possidere secundum magnum numerum investigationis protegendorum. Ad augendam solubilitatem et bioavailability Tol per inclusionem complexam formationem cum HP-β-CD, toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusionem complexum (Tol-HP-β-CD) praeparatum est per methodum in hoc studio solutionem movendi, et tenuem. -layer chromatographia (TLC), Fourieriani spectroscopiam infraredam (FTIR) transmutant, et spectroscopia nuclearis resonantia magnetica (NMR) adhibita sunt notare nactus Tol-HP-β-CD. Profile pharmacokineticae Tol et Tol-HP-β-CD in leporibus post administrationem oralem in vivo amplius comparatae sunt.


Post tempus: Nov-11-2021