ສະລັບສັບຊ້ອນ hydroxypropyl-β-cyclodextrin ຂອງ toltrazuril ສໍາລັບການເສີມຂະຫຍາຍຊີວະພາບ

Rabbit coccidiosis ເປັນພະຍາດທີ່ເກີດຈາກຫນຶ່ງຫຼືຫຼາຍກວ່າ 16 ຊະນິດຂອງ genus apicomplexan.Eimeria stiedae.14ອາການທາງຄລີນິກທົ່ວໄປຂອງພະຍາດແມ່ນມີລັກສະນະຈືດໆ, ການບໍລິໂພກອາຫານຫຼຸດລົງ, ຖອກທ້ອງຫຼືທ້ອງຜູກ, ຕັບຂະຫຍາຍໃຫຍ່ຂື້ນ, ascites, icterus, ທ້ອງນ້ອຍ, ແລະການເສຍຊີວິດ.3Coccidiosis ໃນ rabbits ສາມາດປ້ອງກັນແລະປິ່ນປົວໂດຍໃຊ້ຢາ.1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (ຮູບທີ 1), ເປັນສານປະສົມ triazinetrione symmetrical ທີ່ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງເພື່ອປ້ອງກັນແລະຕ້ານ coccidiosis.710ຢ່າງໃດກໍຕາມ, ເນື່ອງຈາກການລະລາຍນ້ໍາທີ່ບໍ່ດີ, Tol ແມ່ນຍາກທີ່ຈະຖືກດູດຊຶມໂດຍລໍາໄສ້ (GI). ຜົນກະທົບທາງດ້ານຄລີນິກຂອງ Tol ໄດ້ຖືກຫຼຸດລົງຍ້ອນການລະລາຍຂອງມັນຢູ່ໃນສັນຍາ GI.

ຮູບທີ 1 ໂຄງສ້າງທາງເຄມີຂອງ toltrazuril.

ການລະລາຍນ້ໍາທີ່ບໍ່ດີຂອງ Tol ໄດ້ຖືກເອົາຊະນະໂດຍເຕັກນິກບາງຢ່າງ, ເຊັ່ນ: ການກະຈາຍຂອງແຂງ, ພະລັງງານ ultrafine, ແລະ nanoemulsion.1113ໃນຖານະເປັນເຕັກນິກທີ່ມີປະສິດທິພາບທີ່ສຸດໃນປະຈຸບັນສໍາລັບການເພີ່ມການລະລາຍ, ການກະແຈກກະຈາຍຂອງແຂງ Tol ພຽງແຕ່ເພີ່ມການລະລາຍຂອງ Tol ເປັນ 2,000 ເທື່ອ,11ເຊິ່ງຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າການລະລາຍຂອງມັນຍັງຕ້ອງໄດ້ຮັບການປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໂດຍຜ່ານເຕັກນິກອື່ນໆ. ນອກຈາກນັ້ນ, ການກະຈາຍຂອງແຂງແລະ nanoemulsion ແມ່ນບໍ່ຫມັ້ນຄົງແລະບໍ່ສະດວກໃນການເກັບຮັກສາ, ໃນຂະນະທີ່ພະລັງງານ ultrafine ຕ້ອງການອຸປະກອນທີ່ຊັບຊ້ອນເພື່ອຜະລິດ.

β-cyclodextrin (β-CD) ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງເນື່ອງຈາກຂະຫນາດຂອງຊ່ອງຄອດທີ່ເປັນເອກະລັກ, ປະສິດທິພາບຂອງຄວາມສັບສົນຂອງຢາ, ແລະການປັບປຸງຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງຢາ, ການລະລາຍ, ແລະຊີວະພາບ.14,15ສໍາລັບສະຖານະພາບດ້ານກົດລະບຽບຂອງມັນ, β-CD ແມ່ນໄດ້ລະບຸໄວ້ໃນແຫຼ່ງຢາຈໍານວນຫລາຍ, ລວມທັງຢາຂອງສະຫະລັດ / ສູດແຫ່ງຊາດ, ຢາປົວພະຍາດເອີຣົບ, ແລະຢາ Codex ຂອງຢາຍີ່ປຸ່ນ.16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) ແມ່ນອະນຸພັນ hydroxyalkyl β-CD ທີ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນສະລັບສັບຊ້ອນການລວມຢາເສບຕິດເນື່ອງຈາກຄວາມສາມາດລວມຂອງມັນແລະການລະລາຍນ້ໍາສູງ.1821ການສຶກສາດ້ານສານພິດໄດ້ລາຍງານກ່ຽວກັບຄວາມປອດໄພຂອງ HP-β-CD ໃນການບໍລິຫານທາງເສັ້ນເລືອດແລະທາງປາກຕໍ່ຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດ,22ແລະ HP-β-CD ໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ໃນສູດທາງຄລີນິກເພື່ອເອົາຊະນະບັນຫາການລະລາຍທີ່ບໍ່ດີແລະເສີມຂະຫຍາຍການມີຊີວະພາບ.23

ບໍ່ແມ່ນຢາທັງໝົດມີຄຸນສົມບັດທີ່ຈະຖືກສ້າງເປັນສັບຊ້ອນກັບ HP-β-CD. Tol ໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າມີຄຸນສົມບັດໂດຍອີງໃສ່ຈໍານວນຂະຫນາດໃຫຍ່ຂອງວຽກງານການຄົ້ນຄວ້າການຄັດເລືອກ. ເພື່ອເພີ່ມການລະລາຍແລະການມີຊີວະພາບຂອງ Tol ໂດຍການສ້າງສະລັບສັບຊ້ອນທີ່ລວມກັບ HP-β-CD, toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complex (Tol-HP-β-CD) ໄດ້ຖືກກະກຽມໂດຍວິທີການແກ້ໄຂ - stirring ໃນການສຶກສານີ້, ແລະບາງໆ. -layer chromatography (TLC), Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy, ແລະ nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy ໄດ້ຖືກໃຊ້ເພື່ອກໍານົດລັກສະນະ Tol-HP-β-CD ທີ່ໄດ້ຮັບ. ໂປຼໄຟລ໌ pharmacokinetic ຂອງ Tol ແລະ Tol-HP-β-CD ໃນກະຕ່າຍຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກໄດ້ຖືກປຽບທຽບຕື່ມອີກໃນ vivo.


ເວລາປະກາດ: 11-11-2021