Ny coccidiose bitro dia aretina hatraiza hatraiza vokatry ny karazana 16 na mihoatra amin'ny karazana apicomplexan.Eimeria stiedae.^1–4Ny soritr'aretin'ny aretina amin'ny ankapobeny dia miavaka amin'ny fahamaotinana, ny fihenan'ny fihinanana sakafo, ny aretim-pivalanana na ny fitohanana, ny fihanaky ny atiny, ny ascites, ny icterus, ny fihenan'ny kibo ary ny fahafatesana.³Ny coccidiose amin'ny bitro dia azo sorohina sy tsaboina amin'ny fampiasana zava-mahadomelina.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (Sary 1), dia fitambarana triazinetrione symmetrika izay ampiasaina betsaka amin'ny fisorohana sy hiadiana amin'ny coccidiose.^7–10Na izany aza, noho ny tsy fahampian'ny fikorianan'ny rano, ny Tol dia sarotra ho an'ny trakta gastrointestinal (GI). Ny voka-dratsin'ny klinika avy amin'ny Tol dia nihena noho ny fahaleovan-tenany ao amin'ny taratasy mivalona GI.

Sary 1 Firafitry ny simika amin'ny toltrazuril.

Resin'ny teknika sasany ny faharatsian'ny ranon'i Tol, toy ny fiparitahana mivaingana, ny herin'ny ultrafine ary ny nanoemulsion.^11–13Amin'ny maha-teknika mahomby indrindra amin'izao fotoana izao amin'ny fampitomboana ny solubility, ny dispersion solid Tol dia nampitombo ny solubility ny Tol ho in-2,000,¹¹izay milaza fa mbola mila hatsaraina be ny famahana azy amin'ny alalan'ny teknika hafa. Fanampin'izany, ny fiparitahana mafy sy ny nanoemulsion dia tsy miorina ary tsy mety amin'ny fitahirizana, fa ny hery ultrafine kosa dia mila fitaovana arifomba hamokatra.

Ny β-cyclodextrin (β-CD) dia ampiasaina betsaka noho ny haben'ny lavaka tsy manam-paharoa, ny fahombiazan'ny fikorontanan'ny zava-mahadomelina, ary ny fanatsarana ny fahamarinan'ny zava-mahadomelina, ny solubility ary ny bioavailability.^14,15Ho an'ny sata mifehy azy, ny β-CD dia voatanisa ao amin'ny loharano pharmacopoeia maro, anisan'izany ny US Pharmacopoeia/National Formulary, European Pharmacopoeia, ary Japoney Pharmaceutical Codex.^16,17Hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) dia hydroxyalkyl β-CD derivative izay ianarana be dia be ao amin'ny complex inclusion zava-mahadomelina noho ny fahaizany mampiditra sy ny rano avo lenta.^18–21Ny fanadihadiana toxicologic dia nitatitra momba ny fiarovana ny HP-β-CD amin'ny fitantanana intravenous sy am-bava amin'ny vatan'olombelona, ​​​​²²ary ny HP-β-CD dia nampiasaina tamin'ny famolavolana klinika mba handresena ny olan'ny tsy fahampian-tsakafo sy hanatsarana ny bioavailability.²³

Tsy ny zava-mahadomelina rehetra dia manana fananana azo amboarina amin'ny HP-β-CD. Tol dia hita fa manana ireo fananana mifototra amin'ny asa fikarohana sivana marobe. Mba hampitomboana ny solubility sy ny bioavailability ny Tol amin'ny alàlan'ny fananganana complexe inclusion miaraka amin'ny HP-β-CD, ny toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complex (Tol-HP-β-CD) dia nomanina tamin'ny alàlan'ny fomba famporisihana vahaolana amin'ity fandalinana ity, ary manify. -Ny chromatography sosona (TLC), ny spektroskopika Fourier transform infrarouge (FTIR), ary ny spectroscopy nokleary magnetic resonance (NMR) dia nampiasaina mba hamaritana. ny Tol-HP-β-CD azo. Ny mombamomba ny pharmacokinetic an'ny Tol sy Tol-HP-β-CD amin'ny bitro taorian'ny fitantanana am-bava dia nampitahaina bebe kokoa tamin'ny vivo.