ജൈവ ലഭ്യത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിന് ടോൾട്രാസുറിലിൻ്റെ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ-β-സൈക്ലോഡെക്‌സ്ട്രിൻ കോംപ്ലക്‌സേഷൻ

അപികോംപ്ലക്‌സൻ ജനുസ്സിലെ 16 ഇനങ്ങളിൽ ഒന്നോ അതിലധികമോ ഇനം മൂലമുണ്ടാകുന്ന ഒരു സർവ്വവ്യാപിയായ രോഗമാണ് മുയൽ കോക്‌സിഡിയോസിസ്.ഐമേരിയ സ്റ്റിയേഡേ.14മന്ദത, കുറഞ്ഞ ഭക്ഷണ ഉപഭോഗം, വയറിളക്കം അല്ലെങ്കിൽ മലബന്ധം, കരൾ വലുതാകൽ, അസ്സൈറ്റ്സ്, ഐക്റ്ററസ്, വയറുവേദന, മരണം എന്നിവയാണ് രോഗത്തിൻ്റെ പൊതുവായ ക്ലിനിക്കൽ ലക്ഷണങ്ങൾ.3മുയലുകളിലെ കോസിഡിയോസിസ് തടയാനും മരുന്നുകൾ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിക്കാനും കഴിയും.1,3,5,6ടോൾട്രാസുറിൽ (ടോൾ), 1-[3-മീഥൈൽ-4-(4-ട്രിഫ്ലൂറോമെതൈൽസൽഫനൈൽ-ഫിനോക്സി)-ഫീനൈൽ]-3-മീഥൈൽ-1,3,5-ട്രയാസിൻ-2,4,6-ട്രിയോൺ (ചിത്രം 1), കോസിഡിയോസിസ് തടയുന്നതിനും ചെറുക്കുന്നതിനും വ്യാപകമായി ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു സമമിതി ട്രയാസൈനെട്രിയോൺ സംയുക്തമാണ്.710എന്നിരുന്നാലും, മോശമായ ജലീയ ലയിക്കുന്നതിനാൽ, ടോൾ ദഹനനാളത്തിന് (ജിഐ) ആഗിരണം ചെയ്യാൻ പ്രയാസമാണ്. GI ലഘുലേഖയിലെ ലയിക്കുന്നതിനാൽ ടോളിൻ്റെ ക്ലിനിക്കൽ ഇഫക്റ്റുകൾ കിഴിവാക്കിയിരിക്കുന്നു.

ചിത്രം 1 ടോൾട്രാസുറിലിൻ്റെ രാസഘടന.

സോളിഡ് ഡിസ്‌പർഷൻ, അൾട്രാഫൈൻ പവർ, നാനോമൾഷൻ തുടങ്ങിയ ചില സാങ്കേതിക വിദ്യകളാൽ ടോളിൻ്റെ മോശം ജലീയ ലായകത മറികടക്കാൻ കഴിഞ്ഞു.1113സോളിബിലിറ്റി വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിനുള്ള നിലവിൽ ഏറ്റവും ഫലപ്രദമായ സാങ്കേതികത എന്ന നിലയിൽ, ടോൾ സോളിഡ് ഡിസ്‌പേഴ്‌ഷൻ ടോളിൻ്റെ ലയിക്കുന്നതിനെ 2,000 മടങ്ങ് വർദ്ധിപ്പിച്ചു.11മറ്റ് സാങ്കേതിക വിദ്യകളിലൂടെ അതിൻ്റെ ലയിക്കുന്നത ഇപ്പോഴും ഗണ്യമായി വർദ്ധിപ്പിക്കേണ്ടതുണ്ടെന്ന് ഇത് സൂചിപ്പിക്കുന്നു. കൂടാതെ, സോളിഡ് ഡിസ്പർഷനും നാനോമൽഷനും അസ്ഥിരവും സംഭരിക്കുന്നതിന് അസൗകര്യവുമാണ്, അതേസമയം അൾട്രാഫൈൻ പവറിന് ഉൽപ്പാദിപ്പിക്കുന്നതിന് അത്യാധുനിക ഉപകരണങ്ങൾ ആവശ്യമാണ്.

β-സൈക്ലോഡെക്സ്ട്രിൻ (β-CD) അതിൻ്റെ സവിശേഷമായ അറയുടെ വലിപ്പം, മയക്കുമരുന്ന് സങ്കീർണ്ണതയുടെ കാര്യക്ഷമത, മരുന്നുകളുടെ സ്ഥിരത, ലയിക്കുന്നത, ജൈവ ലഭ്യത എന്നിവയുടെ മെച്ചപ്പെടുത്തലുകൾ കാരണം വ്യാപകമായ ഉപയോഗത്തിലാണ്.14,15അതിൻ്റെ റെഗുലേറ്ററി സ്റ്റാറ്റസിനായി, യുഎസ് ഫാർമക്കോപ്പിയ/നാഷണൽ ഫോർമുലറി, യൂറോപ്യൻ ഫാർമക്കോപ്പിയ, ജാപ്പനീസ് ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ കോഡെക്സ് എന്നിവയുൾപ്പെടെ നിരവധി ഫാർമകോപീയ ഉറവിടങ്ങളിൽ β-CD പട്ടികപ്പെടുത്തിയിട്ടുണ്ട്.16,17ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപ്പൈൽ-β-CD (HP-β-CD) ഒരു ഹൈഡ്രോക്‌സൈൽകൈൽ β-CD ഡെറിവേറ്റീവാണ്, ഇത് മയക്കുമരുന്ന് ഉൾപ്പെടുത്തൽ കോംപ്ലക്‌സിൽ വിപുലമായി പഠിക്കപ്പെടുന്നു, കാരണം അതിൻ്റെ ഉൾപ്പെടുത്തൽ കഴിവും ഉയർന്ന ജലലയവും കാരണം.1821മനുഷ്യ ശരീരത്തിലേക്കുള്ള ഇൻട്രാവണസ്, ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷനുകളിൽ HP-β-CD യുടെ സുരക്ഷയെക്കുറിച്ച് ടോക്സിക്കോളജിക്കൽ പഠനങ്ങൾ റിപ്പോർട്ട് ചെയ്തിട്ടുണ്ട്.22കൂടാതെ HP-β-CD ക്ലിനിക്കൽ ഫോർമുലേഷനുകളിൽ മോശമായ സോളുബിലിറ്റി പ്രശ്നങ്ങൾ മറികടക്കുന്നതിനും ജൈവ ലഭ്യത വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിനും ഉപയോഗിക്കുന്നു.23

എല്ലാ മരുന്നുകൾക്കും HP-β-CD ഉപയോഗിച്ച് കോംപ്ലക്സ് ആക്കാനുള്ള ഗുണങ്ങൾ ഇല്ല. നിരവധി സ്ക്രീനിംഗ് ഗവേഷണ പ്രവർത്തനങ്ങളുടെ അടിസ്ഥാനത്തിലാണ് ടോളിന് പ്രോപ്പർട്ടികൾ ഉള്ളതായി കണ്ടെത്തിയത്. HP-β-CD-യോടൊപ്പം സങ്കീർണ്ണ രൂപീകരണം ഉൾപ്പെടുത്തി ടോളിൻ്റെ ലയിക്കുന്നതും ജൈവ ലഭ്യതയും വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നതിന്, ഈ പഠനത്തിൽ ലായനി-ചലിപ്പിക്കുന്ന രീതി ഉപയോഗിച്ച് ടോൾട്രാസുറിൽ-ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ-β-സൈക്ലോഡെക്‌സ്ട്രിൻ ഇൻക്ലൂഷൻ കോംപ്ലക്‌സ് (Tol-HP-β-CD) തയ്യാറാക്കി. -ലെയർ ക്രോമാറ്റോഗ്രഫി (TLC), ഫോറിയർ ട്രാൻസ്ഫോർമേഷൻ ഇൻഫ്രാറെഡ് (FTIR) സ്പെക്ട്രോസ്കോപ്പി, ന്യൂക്ലിയർ ലഭിച്ച Tol-HP-β-CD യുടെ സ്വഭാവരൂപീകരണത്തിനായി മാഗ്നറ്റിക് റെസൊണൻസ് (NMR) സ്പെക്ട്രോസ്കോപ്പി ഉപയോഗിച്ചു. ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷന് ശേഷം മുയലുകളിൽ ടോൾ, ടോൾ-എച്ച്പി-β-CD എന്നിവയുടെ ഫാർമക്കോകൈനറ്റിക് പ്രൊഫൈലുകൾ വിവോയിൽ കൂടുതൽ താരതമ്യം ചെയ്തു.


പോസ്റ്റ് സമയം: നവംബർ-11-2021