Стрептомицин нь аминогликозидын ангилалд багтсан анхны антибиотик байсан бөгөөд энэ нь актинобактериас гаралтай.Стрептомицуудтөрөл1. Грам сөрөг ба грам эерэг нянгийн аль алиных нь улмаас үүссэн сүрьеэ, эндокардийн болон менингелийн халдвар, тахал зэрэг бактерийн ноцтой халдварын эмчилгээнд өргөн хэрэглэгддэг. Стрептомицины үйл ажиллагааны үндсэн механизм нь рибосомыг холбох замаар уургийн нийлэгжилтийг дарангуйлдаг гэдгийг мэддэг боловч бактерийн эсэд нэвтрэх механизм хараахан тодорхой болоогүй байна.

Их дамжуулалтын механик мэдрэмтгий суваг (MscL) нь мембраны хурцадмал байдлыг шууд мэдэрдэг бактерийн механик мэдрэмтгий суваг юм.2. MscL-ийн физиологийн үүрэг бол хүрээлэн буй орчны осмолярийн огцом бууралт (гипо-осмотик уналтын цохилт) үед яаралтай ангижруулах хавхлага юм.3. Гипоосмотик стрессийн үед ус бактерийн эсэд нэвтэрч, хавдаж, улмаар мембраны хурцадмал байдлыг нэмэгдүүлдэг; Энэ хурцадмал байдлын хариуд MscL хаалганууд нь 30 Å орчим том нүх үүсгэдэг4, ингэснээр ууссан бодисыг хурдан гаргаж, эсийг задралаас аврах боломжийг олгоно. Нүх сүвний хэмжээ том тул MscL гарцыг хатуу зохицуулдаг; Хэвийн хурцадмал байдлаас бага үед нээгддэг буруу дамждаг MscL сувгийн илрэл нь бактерийн өсөлтийг удаашруулж, эсийг үхэлд хүргэдэг.5.

Бактерийн механик мэдрэмтгий сувгууд нь нянгийн физиологид чухал үүрэг гүйцэтгэдэг, дээд организмд тодорхойлогдсон гомологууд байдаггүй тул эмийн хамгийн тохиромжтой зорилтууд гэж санал болгосон.6. Тиймээс бид MscL-аас хамааралтай нянгийн өсөлтийг саатуулдаг нэгдлүүдийг хайж олох өндөр хүчин чадалтай дэлгэц (HTS) хийсэн. Сонирхолтой нь, хитүүдийн дунд бид дөрвөн алдартай антибиотикийг олсон бөгөөд тэдгээрийн дунд өргөн хэрэглэгддэг аминогликозидын антибиотикууд болох стрептомицин ба спектиномицин багтжээ.

Стрептомицины хүч нь өсөлт, амьдрах чадварын туршилтанд MscL-ийн илэрхийлэлээс хамаардагin vivo.Бид мөн нөхөөсний хавчаарыг туршилтаар дигидрострептомицинээр MscL сувгийн идэвхжилийг шууд модуляцуулдаг болохыг нотлох баримтаар хангадаг.in vitro. Стрептомицины үйл ажиллагааны замд MscL-ийн оролцоо нь энэхүү том хэмжээтэй, туйлын туйлтай молекул нь бага концентрацитай үед эсэд нэвтрэх шинэ механизм төдийгүй аль хэдийн мэдэгдэж байсан болон боломжит антибиотикуудын хүчийг өөрчлөх шинэ хэрэгслийг харуулж байна.