खरगोश कोक्सीडियोसिस एपिकोम्प्लेक्सन जीनसको एक वा बढी 16 प्रजातिहरूबाट हुने एक सर्वव्यापी रोग हो।Eimeria stiedae.^1-4यस रोगको सामान्य क्लिनिकल लक्षणहरू सुस्तता, खानाको कम खपत, पखाला वा कब्जियत, कलेजोको वृद्धि, जलोदर, icterus, पेट फैलने, र मृत्युको विशेषता हो।³खरायोमा कोक्सीडियोसिस रोक्न र औषधि प्रयोग गरेर उपचार गर्न सकिन्छ।^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1- [3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (चित्र १), एक सममित triazinetrione कम्पाउन्ड हो जुन व्यापक रूपमा coccidiosis रोक्न र लड्न प्रयोग गरिन्छ।^7-10यद्यपि, खराब जलीय घुलनशीलताको कारण, टोललाई ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल (GI) पथ द्वारा अवशोषित गर्न गाह्रो छ। GI ट्र्याक्टमा यसको घुलनशीलताको कारणले टोलको क्लिनिकल प्रभावहरूलाई छुट दिइएको छ।

चित्र 1 toltrazuril को रासायनिक संरचना।

टोलको खराब जलीय घुलनशीलतालाई ठोस फैलावट, अल्ट्राफाइन पावर, र न्यानोइमुलसन जस्ता केही प्रविधिहरूद्वारा पार गरिएको छ।^11-13घुलनशीलता बढाउनको लागि हालको सबैभन्दा प्रभावकारी प्रविधिको रूपमा, टोल ठोस फैलावटले मात्र टोलको घुलनशीलतालाई 2,000 गुणा बढायो,¹¹यसले संकेत गर्छ कि यसको घुलनशीलता अझै अन्य प्रविधिहरू मार्फत उल्लेखनीय रूपमा बृद्धि गर्न आवश्यक छ। थप रूपमा, ठोस फैलावट र न्यानोइमुलसन अस्थिर र भण्डारण गर्न असुविधाजनक छन्, जबकि अल्ट्राफाइन पावर उत्पादन गर्न परिष्कृत उपकरणहरू चाहिन्छ।

β-cyclodextrin (β-CD) यसको अद्वितीय गुहा आकार, औषधि जटिलता को दक्षता, र औषधि स्थिरता, घुलनशीलता, र जैव उपलब्धता को वृद्धि को कारण व्यापक प्रयोग मा छ।^14,15यसको नियामक स्थितिको लागि, β-CD धेरै फार्माकोपिया स्रोतहरूमा सूचीबद्ध छ, जसमा US Pharmacopoeia/National Formulary, European Pharmacopoeia, र Japanese Pharmaceutical Codex।^16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) एक hydroxyalkyl β-CD व्युत्पन्न हो जुन यसको समावेश क्षमता र उच्च पानी घुलनशीलताको कारण औषधि समावेशी जटिलमा व्यापक रूपमा अध्ययन गरिन्छ।^18-21विषाक्त विज्ञान अध्ययनहरूले मानव शरीरमा नसामा र मौखिक प्रशासनमा HP-β-CD को सुरक्षामा रिपोर्ट गरेको छ,²²र HP-β-CD को कमजोर घुलनशीलता समस्याहरू हटाउन र जैव उपलब्धता बढाउन क्लिनिकल सूत्रहरूमा प्रयोग गरिएको छ।²³

सबै औषधिहरूमा HP-β-CD सँग जटिल बनाउनको लागि गुणहरू हुँदैनन्। ठूलो संख्यामा स्क्रिनिङ अनुसन्धान कार्यको आधारमा टोलसँग सम्पत्तिहरू भएको पत्ता लाग्यो। HP-β-CD, toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin inclusion complex (Tol-HP-β-CD) समावेशी जटिल गठनद्वारा टोलको घुलनशीलता र जैवउपलब्धता बढाउनको लागि यस अध्ययनमा समाधान-हलचल विधिद्वारा तयार गरिएको थियो, र पातलो। - लेयर क्रोमेटोग्राफी (TLC), फोरियर ट्रान्सफर्म इन्फ्रारेड (FTIR) स्पेक्ट्रोस्कोपी, र परमाणु चुम्बकीय अनुनाद (NMR) स्पेक्ट्रोस्कोपी प्राप्त Tol-HP-β-CD को विशेषता गर्न नियोजित गरियो। मौखिक प्रशासन पछि खरायो मा Tol र Tol-HP-β-CD को फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल भिभो मा थप तुलना गरिएको थियो।