coccidiosis kelenci nyaéta kasakit ubiquitous disababkeun ku hiji atawa leuwih ti 16 spésiés genus apicomplexan.Eimeria stiedae.^1–4Gejala klinis umum kasakit dicirikeun ku kusam, ngurangan konsumsi dahareun, diare atawa kabebeng, enlargement ati, ascites, icterus, distention beuteung, sarta maot.³Coccidiosis dina kelenci bisa dicegah jeung diubaran ngagunakeun narkoba.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-métil-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-fenil]-3-métil-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (Gambar 1), nyaéta sanyawa triazinetrione simetris anu loba dipaké pikeun nyegah sarta merangan coccidiosis.^7–10Tapi, kusabab kalarutan cai anu goréng, Tol hésé diserep ku saluran pencernaan (GI). Pangaruh klinis Tol parantos dikurangan kusabab kalarutna dina saluran GI.

Gambar 1 Struktur kimia toltrazuril.

Kaleyuran cai anu goréng tina Tol parantos diatasi ku sababaraha téknik, sapertos dispersi padet, kakuatan ultrafine, sareng nanoemulsi.^11–13Salaku téknik anu paling mujarab pikeun ningkatkeun kalarutan, dispersi padet Tol ngan ukur ningkatkeun kalarutan Tol dugi ka 2.000 kali.¹¹nu nunjukkeun yén leyur na masih perlu ditingkatkeun nyata ngaliwatan téhnik séjén. Salaku tambahan, dispersi padet sareng nanoemulsion henteu stabil sareng teu pikaresepeun pikeun disimpen, sedengkeun kakuatan ultrafine peryogi alat-alat canggih pikeun ngahasilkeun.

β-cyclodextrin (β-CD) dianggo sacara lega kusabab ukuran rongga anu unik, efisiensi kompleksasi ubar, sareng ningkatkeun stabilitas obat, kalarutan, sareng bioavailability.^14,15Pikeun status pangaturanna, β-CD didaptarkeun dina sababaraha sumber pharmacopoeia, kalebet US Pharmacopoeia/Formulary Nasional, European Pharmacopoeia, sareng Japanese Pharmaceutical Codex.^16,17Hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) nyaéta turunan hydroxyalkyl β-CD anu diulik sacara éksténsif dina kompleks inklusi ubar kusabab kamampuan inklusi sareng kalarutan cai anu luhur.^18–21Studi toksikologis ngalaporkeun kasalametan HP-β-CD dina administrasi intravena sareng lisan kana awak manusa,²²jeung HP-β-CD geus dipaké dina formulasi klinis pikeun nungkulan masalah kaleyuran goréng jeung ningkatkeun bioavailability.²³

Henteu sadayana ubar gaduh sipat anu kedah didamel kompleks sareng HP-β-CD. Tol kapanggih mibanda sipat dumasar kana sajumlah badag karya panalungtikan screening. Pikeun ningkatkeun kalarutan sareng bioavailabilitas Tol ku formasi kompleks inklusi sareng HP-β-CD, kompleks inklusi toltrazuril-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Tol-HP-β-CD) disiapkeun ku metode pengadukan solusi dina ulikan ieu, sareng ipis. kromatografi lapisan (TLC), spéktroskopi Fourier transform infra red (FTIR), sareng spéktroskopi résonansi magnetik nuklir (NMR) dianggo pikeun ngacirian. anu dicandak Tol-HP-β-CD. Profil farmakokinetik Tol sareng Tol-HP-β-CD dina kelenci saatos administrasi oral langkung dibandingkeun dina vivo.