உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்த டோல்ட்ராசுரிலின் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்-β-சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் கலவை

முயல் கோசிடியோசிஸ் என்பது அபிகோம்ப்ளெக்சன் இனத்தின் 16 இனங்களில் ஒன்று அல்லது அதற்கு மேற்பட்டவற்றால் ஏற்படும் ஒரு எங்கும் பரவும் நோயாகும்.எமிரியா ஸ்டிடே.14நோயின் பொதுவான மருத்துவ அறிகுறிகள் மந்தமான தன்மை, உணவு உட்கொள்ளல் குறைதல், வயிற்றுப்போக்கு அல்லது மலச்சிக்கல், கல்லீரல் விரிவாக்கம், ஆஸ்கைட்ஸ், ஐக்டெரஸ், வயிறு விரிசல் மற்றும் இறப்பு ஆகியவற்றால் வகைப்படுத்தப்படுகின்றன.3முயல்களில் ஏற்படும் கோசிடியோசிஸை மருந்துகளைப் பயன்படுத்தி தடுக்கலாம் மற்றும் சிகிச்சை செய்யலாம்.1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (படம் 1), இது ஒரு சமச்சீர் ட்ரைஅசினெட்ரியோன் கலவை ஆகும், இது கோசிடியோசிஸைத் தடுக்கவும் எதிர்த்துப் போராடவும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது.710இருப்பினும், மோசமான அக்வஸ் கரைதிறன் காரணமாக, டோல் இரைப்பை குடல் (ஜிஐ) மூலம் உறிஞ்சப்படுவது கடினம். GI பாதையில் டோலின் கரைதிறன் காரணமாக அதன் மருத்துவ விளைவுகள் தள்ளுபடி செய்யப்பட்டுள்ளன.

படம் 1 டோல்ட்ராசுரிலின் வேதியியல் அமைப்பு.

திடப் பரவல், அல்ட்ராஃபைன் பவர் மற்றும் நானோமல்ஷன் போன்ற சில நுட்பங்களால் டோலின் மோசமான நீர்வாழ் கரைதிறன் சமாளிக்கப்பட்டது.1113கரைதிறனை அதிகரிப்பதற்கான தற்போது மிகவும் பயனுள்ள நுட்பமாக, டோல் திடப் பரவல் டோலின் கரைதிறனை 2,000 மடங்குக்கு அதிகரித்தது.11மற்ற நுட்பங்கள் மூலம் அதன் கரைதிறன் இன்னும் கணிசமாக மேம்படுத்தப்பட வேண்டும் என்பதைக் குறிக்கிறது. கூடுதலாக, திடமான சிதறல் மற்றும் நானோமல்ஷன் ஆகியவை நிலையற்றவை மற்றும் சேமிப்பதற்கு சிரமமானவை, அதே சமயம் அல்ட்ராஃபைன் சக்திக்கு அதிநவீன உபகரணங்கள் உற்பத்தி செய்ய வேண்டும்.

β-சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் (β-CD) அதன் தனித்துவமான குழி அளவு, மருந்தின் சிக்கலான செயல்திறன் மற்றும் மருந்தின் நிலைத்தன்மை, கரைதிறன் மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை ஆகியவற்றின் மேம்பாடுகள் காரணமாக பரவலான பயன்பாட்டில் உள்ளது.14,15அதன் ஒழுங்குமுறை நிலைக்கு, β-CD பல மருந்தியல் மூலங்களில் பட்டியலிடப்பட்டுள்ளது, இதில் US Pharmacopoeia/National Formulary, European Pharmacopoeia மற்றும் Japanese Pharmaceutical Codex ஆகியவை அடங்கும்.16,17Hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) என்பது ஒரு ஹைட்ராக்சைல்கைல் β-CD வழித்தோன்றலாகும், இது மருந்து சேர்க்கை வளாகத்தில் அதன் சேர்க்கும் திறன் மற்றும் அதிக நீரில் கரையும் தன்மை காரணமாக விரிவாக ஆய்வு செய்யப்படுகிறது.1821மனித உடலுக்கு நரம்பு மற்றும் வாய்வழி நிர்வாகங்களில் HP-β-CD இன் பாதுகாப்பு குறித்து நச்சுயியல் ஆய்வுகள் தெரிவித்துள்ளன,22மற்றும் HP-β-CD மோசமான கரைதிறன் சிக்கல்களை சமாளிக்க மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்த மருத்துவ சூத்திரங்களில் பயன்படுத்தப்படுகிறது.23

எல்லா மருந்துகளும் HP-β-CD உடன் சிக்கலானதாக மாற்றும் பண்புகளைக் கொண்டிருக்கவில்லை. டோல் அதிக எண்ணிக்கையிலான ஸ்கிரீனிங் ஆராய்ச்சிப் பணிகளின் அடிப்படையில் பண்புகளைக் கொண்டிருப்பது கண்டறியப்பட்டது. HP-β-CD உடன் சிக்கலான உருவாக்கத்தைச் சேர்ப்பதன் மூலம் டோலின் கரைதிறன் மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை அதிகரிக்க, டோல்ட்ராசுரில்-ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்-β-சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் இன்க்லூஷன் காம்ப்ளக்ஸ் (Tol-HP-β-CD) இந்த ஆய்வில் கரைசல்-கிளர்ச்சி முறை மூலம் தயாரிக்கப்பட்டது. -லேயர் குரோமடோகிராபி (TLC), ஃபோரியர் டிரான்ஸ்ஃபார்ம் அகச்சிவப்பு (FTIR) நிறமாலை மற்றும் அணுக்கரு பெறப்பட்ட Tol-HP-β-CDஐ வகைப்படுத்த காந்த அதிர்வு (NMR) ஸ்பெக்ட்ரோஸ்கோபி பயன்படுத்தப்பட்டது. வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு முயல்களில் டோல் மற்றும் டோல்-ஹெச்பி-β-CD இன் பார்மகோகினெடிக் சுயவிவரங்கள் மேலும் விவோவில் ஒப்பிடப்பட்டன.


இடுகை நேரம்: நவம்பர்-11-2021