Коксидиози харгӯш як бемории маъмулест, ки аз як ё якчанд намуди 16 ҷинси апикомплекс ба вуҷуд меоядEimeria stiedae.^1–4Аломатҳои умумии клиникии беморӣ бо кундшавӣ, кам истеъмоли ғизо, дарунравӣ ё қабзият, васеъшавии ҷигар, асцит, рак, варами шикам ва марг хос аст.³Кокцидиозро дар харгӯшҳо бо ёрии доруҳо пешгирӣ ва табобат кардан мумкин аст.^1,3,5,6Толтразурил (Тол), 1-[3-метил-4-(4-трифлуорометилсульфанил-фенокси)-фенил]-3-метил-1,3,5-триазин-2,4,6-трион (Расми 1), як пайвастагии симметрии триазинетрион мебошад, ки барои пешгирӣ ва мубориза бо коксидиоз васеъ истифода мешавад.^7–10Бо вуҷуди ин, аз сабаби суст будани ҳалшаванда дар об, ҷабби Тол аз рӯдаи меъдаю рӯда (GI) душвор аст. Таъсири клиникии Тол аз сабаби ҳалшавандагии он дар рӯдаи GI кам карда шудааст.

Расми 1 Сохтори химиявии толтразурил.

Ҳалпазирии бади обии Тол тавассути баъзе усулҳо, ба монанди дисперсияи сахт, қудрати ултранафс ва наноэмульсия бартараф карда шудааст.^11–13Ҳамчун усулҳои самараноктарин барои баланд бардоштани ҳалшавандагӣ, дисперсияи сахти Тол танҳо ҳалшавандагии Толро то 2000 маротиба зиёд кард,¹¹ки ин аз он гувохй медихад, ки халшавандагии онро хануз ба воситаи техникаи дигар хеле зиёд кардан лозим аст. Илова бар ин, дисперсияи сахт ва наноэмульсия барои нигоҳдорӣ ноустувор ва номувофиқанд, дар ҳоле ки қувваи ултранафс барои истеҳсол таҷҳизоти мураккабро талаб мекунад.

β-циклодекстрин (β-CD) аз сабаби андозаи беназири холигии он, самаранокии комплексии доруҳо ва баланд бардоштани устувории дору, ҳалшавандагӣ ва биологӣ васеъ истифода мешавад.^14,15Барои мақоми танзимкунанда, β-CD дар сарчашмаҳои сершумори фармакопея, аз ҷумла Фармакопеяи ИМА/Формуляри Миллӣ, Фармакопеяи Аврупо ва Кодекси фармасевтии Ҷопон номбар шудааст.^16,17Hydroxypropyl-β-CD (HP-β-CD) як ҳосилаи гидроксиалкил β-CD мебошад, ки аз сабаби қобилияти дохилшавӣ ва ҳалшавандагии баланди об дар комплекси дохилкунии маводи мухаддир васеъ омӯхта мешавад.^18–21Тадқиқотҳои токсикологӣ дар бораи бехатарии HP-β-CD дар воридкунии дохиливаридӣ ва даҳонӣ ба бадани инсон гузориш доданд,²²ва HP-β-CD дар формулаҳои клиникӣ барои рафъи мушкилоти сусти ҳалшавандагӣ ва баланд бардоштани биологӣ истифода шудааст.²³

На ҳама доруҳо дорои хосиятҳое мебошанд, ки бо HP-β-CD мураккаб сохта шаванд. Тол дар асоси шумораи зиёди корҳои тадқиқотии скринингӣ дорои хосиятҳо мебошад. Барои баланд бардоштани ҳалшавандагӣ ва биологии Тол тавассути ташаккули комплекси инклюзия бо HP-β-CD, комплекси инклюзионии толтразурил-гидроксипропил-β-сиклодекстрин (Tol-HP-β-CD) дар ин тадқиқот бо усули омехта кардани маҳлул омода карда шудааст ва лоғар. -хроматографияи қабатӣ (TLC), спектроскопияи инфрасурхҳои трансформатори Фурье (FTIR) ва ядроӣ Барои тавсифи Tol-HP-β-CD ба даст овардашуда спектроскопияи резонанси магнитӣ (NMR) истифода шуд. Профилҳои фармакокинетикии Tol ва Tol-HP-β-CD дар харгӯшҳо пас аз истеъмоли даҳон дар vivo муқоиса карда шуданд.