โรคบิดในกระต่ายเป็นโรคที่แพร่หลายซึ่งเกิดจากสกุล apicomplexan หนึ่งชนิดหรือมากกว่าจาก 16 ชนิดเอมิเรีย สตีเด.^1-4อาการทางคลินิกทั่วไปของโรคนี้มีลักษณะเป็นหมองคล้ำ รับประทานอาหารน้อยลง ท้องเสียหรือท้องผูก ตับขยายใหญ่ขึ้น น้ำในช่องท้อง ไอกรน แน่นท้อง และเสียชีวิต³โรคบิดในกระต่ายสามารถป้องกันและรักษาได้โดยใช้ยา^1,3,5,6โทลทราซูริล (โทล), 1-[3-เมทิล-4-(4-ไตรฟลูออโรเมทิลซัลฟานิล-ฟีนอกซี)-ฟีนิล]-3-เมทิล-1,3,5-ไตรอะซิน-2,4,6-ไตรโอน (รูปที่ 1) เป็นสารประกอบ triazinetrione แบบสมมาตรที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการป้องกันและต่อสู้กับโรคบิด^7-10อย่างไรก็ตาม เนื่องจากความสามารถในการละลายน้ำได้ไม่ดี Tol จึงถูกดูดซึมโดยระบบทางเดินอาหาร (GI) ได้ยาก ผลทางคลินิกของ Tol ลดลงเนื่องจากความสามารถในการละลายในทางเดินอาหาร

รูปที่ 1 โครงสร้างทางเคมีของโทลทราซูริล

ความสามารถในการละลายในน้ำได้ต่ำของ Tol ได้รับการแก้ไขด้วยเทคนิคบางอย่าง เช่น การกระจายตัวของของแข็ง พลังงานที่ละเอียดมาก และนาโนอิมัลชัน^11-13เนื่องจากเทคนิคที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในการเพิ่มความสามารถในการละลายในปัจจุบัน การกระจายตัวของของแข็งของ Tol ทำให้ความสามารถในการละลายของ Tol เพิ่มขึ้นเพียง 2,000 เท่า¹¹ซึ่งบ่งชี้ว่าความสามารถในการละลายยังคงต้องได้รับการปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญผ่านเทคนิคอื่นๆ นอกจากนี้ การกระจายตัวของของแข็งและนาโนอิมัลชันยังไม่เสถียรและไม่สะดวกในการจัดเก็บ ในขณะที่พลังงานที่ละเอียดมากต้องใช้อุปกรณ์ที่ซับซ้อนในการผลิต

β-cyclodextrin (β-CD) มีการใช้อย่างแพร่หลายเนื่องจากมีขนาดช่องที่เป็นเอกลักษณ์ ประสิทธิภาพในการสร้างสารเชิงซ้อนของยา และเพิ่มความคงตัวของยา ความสามารถในการละลาย และการดูดซึม^14,15สำหรับสถานะด้านกฎระเบียบ β-CD ได้รับการระบุไว้ในแหล่งที่มาของเภสัชตำรับจำนวนมาก รวมถึงเภสัชตำรับของสหรัฐอเมริกา/สูตรตำรับแห่งชาติ เภสัชตำรับของยุโรป และรหัสเภสัชกรรมของญี่ปุ่น^16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) เป็นอนุพันธ์ของไฮดรอกซีอัลคิล β-CD ที่ได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางในเรื่องการรวมตัวของยา เนื่องจากมีความสามารถในการรวมตัวและความสามารถในการละลายน้ำสูง^18-21การศึกษาทางพิษวิทยาได้รายงานเกี่ยวกับความปลอดภัยของ HP-β-CD ในการให้ทางหลอดเลือดดำและทางปากแก่ร่างกายมนุษย์²²และ HP-β-CD ถูกนำมาใช้ในสูตรทางคลินิกเพื่อแก้ไขปัญหาความสามารถในการละลายต่ำและเพิ่มการดูดซึม²³

ยาบางชนิดอาจไม่มีคุณสมบัติที่จะทำให้ซับซ้อนด้วย HP-β-CD พบว่าโทลมีคุณสมบัติตามงานวิจัยคัดกรองจำนวนมาก เพื่อเพิ่มความสามารถในการละลายและการดูดซึมของ Tol โดยการรวมการสร้างที่ซับซ้อนด้วย HP-β-CD, toltrazuril–hydroxypropyl–β-cyclodextrin inclusion complex (Tol-HP-β-CD) ถูกเตรียมโดยวิธีการกวนสารละลายในการศึกษานี้ และบาง -เลเยอร์โครมาโทกราฟี (TLC), สเปกโทรสโกปีการแปลงฟูริเยร์อินฟราเรด (FTIR) และสเปกโทรสโกปีเรโซแนนซ์แม่เหล็กนิวเคลียร์ (NMR) ถูกนำมาใช้เพื่อระบุลักษณะเฉพาะของที่ได้รับ โทล-HP-β-ซีดี โปรไฟล์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Tol และ Tol-HP-β-CD ในกระต่ายหลังการบริหารช่องปากถูกเปรียบเทียบเพิ่มเติม ในร่างกาย