Bio-elýeterliligi ýokarlandyrmak üçin toltrazuriliň gidroksipropil - cy-siklodektrin toplumy

Towşan koksidiozy, apikompleksan jynsynyň 16 görnüşiniň birinden ýa-da birnäçesinden döreýän hemme ýerde ýaýran keseldir.Eimeria stiedae.1-4Keseliň umumy kliniki alamatlary garaňkylyk, iýmit sarp edilişiniň peselmegi, içgeçme ýa-da iç gatamagy, bagryň ulalmagy, aşgazan, buz, garyn boşlugy we ölüm bilen häsiýetlendirilýär.3Towşanlarda koksidiozyň öňüni alyp we neşe serişdelerini ulanyp bejermek mümkin.1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1- [3-metil-4- (4-triflorometilsulfanil-fenoksi) -fenil] -3-metil-1,3,5-triazin-2,4,6-trion1-nji surat), koksidiozyň öňüni almak we oňa garşy göreşmek üçin giňden ulanylýan simmetrik triazinetrion birleşmesi.7-10Şeýle-de bolsa, suwuň ergininiň pesligi sebäpli Tol aşgazan-içege (GI) ulgamyna siňmek kyn. Tol-yň kliniki täsiri, GI traktynda çözülişi sebäpli arzanladyldy.

Surat 1 toltrazuriliň himiki gurluşy.

Toluň pes suw erginligi gaty dispersiýa, ultra güýç we nanoemulsiýa ýaly käbir usullar bilen ýeňildi.11-13Çekimliligini ýokarlandyrmak üçin häzirki wagtda iň täsirli usullar hökmünde Tol gaty dispersiýasy diňe Toluň erginini 2000 esse ýokarlandyrdy,11çözgüdiniň beýleki usullar arkaly ep-esli ýokarlandyrylmalydygyny görkezýär. Mundan başga-da, gaty dispersiýa we nanoemulsiýa durnuksyz we saklamak üçin amatsyz, ultrafine güýji öndürmek üçin çylşyrymly enjamlara mätäç.

cy-siklodektrin (β-CD) özboluşly boşluk ululygy, neşe serişdeleriniň çylşyrymlylygynyň netijeliligi, neşe serişdeleriniň durnuklylygyny, çözülişini we bio-elýeterliligini ýokarlandyrmak sebäpli giňden ulanylýar.14,15Düzgünleşdiriji ýagdaýy üçin β-CD ABŞ-nyň farmakopoeýa / milli formulasy, Europeanewropa farmakopiýa we Japaneseaponiýanyň derman kodeksi ýaly köp sanly farmakopiýa çeşmelerinde sanalandyr.16,17Gidroksipropil - CD-CD (HP-β-CD), gidroksiýalkil β-CD önümidir, goşulmak ukyby we suwuň ýokary çözülişi sebäpli neşe serişdelerini goşmak toplumynda giňden öwrenilýär.18-21Toksikologiki gözlegler, HP-CD-CD-iň damar we agyz beklemelerinde adam bedenine howpsuzlygy barada habar berdi,22we HP-CD-CD pes çözgüt meselesini ýeňip geçmek we bio-elýeterliligi ýokarlandyrmak üçin kliniki formulalarda ulanyldy.23

Drugshli dermanlaryň HP-CD-CD bilen çylşyrymly edilmeli häsiýetleri ýok. Tol köp sanly gözleg işleriniň esasynda häsiýetlere eýe boldy. HP-CD-CD, toltrazuril - gidroksipropil - cy-siklodektrin goşma toplumy (Tol-HP-β-CD) bilen çylşyrymly emele gelmek arkaly Toluň erginligini we bio-elýeterliligini ýokarlandyrmak üçin bu işde çözgüt dörediji usul bilen taýýarlandy we inçe Alnanlary häsiýetlendirmek üçin oýunçy hromatografiýasy (TLC), “Furyer” infragyzyl (FTIR) spektroskopiýa we ýadro magnit-rezonans (NMR) spektroskopiýasy ulanyldy. Tol-HP-β-CD. Agyzdan kabul edilenden soň towşanlarda Tol we Tol-HP-CD-CD-iň farmakokinetiki profilleri wivo bilen deňeşdirildi.


Iş wagty: Noýabr-11-2021