Стрептомицин аминогликозид классында ачылган беренче антибиотик булган һәм актинобактериядән алынганСтрептомизларнәсел1. Ул грам-тискәре һәм грамм-позитив бактерияләр аркасында килеп чыккан җитди бактерия инфекцияләрен дәвалауда киң кулланыла, шул исәптән туберкулез, эндокард һәм менингеаль инфекцияләр һәм чума. Стрептомицинның төп эш механизмы рибосоманы бәйләп протеин синтезын тыю аша булганы билгеле булса да, бактерия күзәнәгенә керү механизмы әлегә ачык түгел.

Зур үткәргечнең механосенсив каналы (MscL) - бик сакланган бактерия механосенсив каналы, ул мембрананың киеренкелеген сизә.2. MscL-ның физиологик роле - әйләнә-тирә мохитнең осмоляриясенең кискен төшүенә капка салучы аварияле клапан роле (гипо-осмотик төшү).3. Гипо-осмотик стресс астында су бактерия күзәнәгенә керә, аның шешүенә китерә, шулай итеп мембранада киеренкелек арта; MscL капкалары бу киеренкелеккә җавап итеп 30 about тирәсе зур күзәнәк барлыкка китерәләр4, шулай итеп, эремчекләрне тиз чыгарырга һәм күзәнәкне лизистан сакларга мөмкинлек бирә. Зур күзәнәк зурлыгы аркасында, MscL капкасы катгый көйләнә; гадәти киеренкелектән түбәнрәк ачылган MscL каналының дөрес булмаган чагылышы бактерияләрнең әкрен үсешенә яки хәтта күзәнәк үлеменә китерә.5.

Бактерия механосенсив каналлары бактерия физиологиясендә мөһим роле һәм югары организмнарда гомологлар булмау аркасында идеаль дару максаты итеп тәкъдим ителде.6. Шуңа күрә без MscLга бәйле рәвештә бактерия үсешен тоткарлаучы кушылмалар эзләү өчен югары үткәргеч экран (HTS) эшләдек. Кызык, хитлар арасында без билгеле дүрт антибиотик таптык, алар арасында киң кулланылган аминогликозидлар антибиотиклар стрептомицин һәм спектиномицин.

Стрептомицинның көче MscL үсешенә һәм яшәеш экспериментларына бәйлеin vivo.Без шулай ук ​​MscL канал эшчәнлеген дихидрострептомицин белән турыдан-туры модуляцияләү турында дәлилләр китерәбез.витро. MscL-ның стрептомицин хәрәкәте юлында катнашуы бу зур һәм югары поляр молекуланың аз концентрациядә күзәнәккә керү мөмкинлеген яңа механизм гына түгел, ә билгеле һәм потенциаль антибиотикларның көчен модульләштерү өчен яңа кораллар да тәкъдим итә.