Био-мөмкинлекне көчәйтү өчен толтразурилның гидроксипропил cy cy-циклодекстрин катлаулылыгы

Куян коксидиозы - апикомплекс нәселенең 16 яки бер төре аркасында барлыкка килгән авыру.Eimeria stiedae.1-4Авыруның гомуми клиник симптомнары караңгылык, ашау-эчү кимү, эч китү яки эч катуы, бавырның киңәюе, асцитлар, иктерус, карын таралуы, үлем белән аерылып тора.3Куяннардагы коксидиозны кисәтеп, наркотиклар кулланып дәвалап була.1,3,5,6Толтразурил (Тол), 1-Рәсем 1), симметрияле триазинетрион кушылмасы, ул коксидиозны кисәтү һәм көрәшү өчен киң кулланыла.7-10Ләкин, начар су эрүчәнлеге аркасында, Толны ашказаны-эчәк (GI) тракты үзләштерү авыр. Толның клиник эффектлары GI трактында эрүчәнлеге аркасында ташламалы.

Рәсем 1 Толтразурилның химик төзелеше.

Толның начар су эрүчәнлеге каты дисперсия, ультрафиналы көч һәм наноэмульсия кебек кайбер техника белән җиңелде.11-13Эретүчәнлекне арттыру өчен хәзерге вакытта иң эффектив техника буларак, Тол каты дисперсиясе Толның эрүчәнлеген 2000 тапкыр арттырды,11бу аның эретүчәнлеген башка техника ярдәмендә сизелерлек арттырырга кирәклеген күрсәтә. Моннан тыш, каты дисперсия һәм наноэмульсия тотрыксыз һәм саклау өчен уңайсыз, шул ук вакытта ультрафиналы энергия җитештерү өчен катлаулы җиһазларга мохтаҗ.

cy-циклодекстрин (β-CD) уникаль куышлык зурлыгы, наркоманиянең эффективлыгы, наркотикларның тотрыклылыгын, эрүчәнлеген һәм биоавеллылыгын арттыру аркасында киң кулланыла.14,15Норматив статусы өчен β-CD күп фармакопоя чыганакларында күрсәтелгән, шул исәптән АКШ Фармакопоя / Милли Формуляр, Европа Фармакопоя һәм Япон Фармацевтика Кодексы.16,17Гидроксипропил - CD-CD (HP-β-CD) - гидроксиалкил β-CD туемы, ул кертү сәләте һәм суда эретүчәнлеге аркасында наркотиклар кертү комплексында киң өйрәнелә.18-21Токсикологик тикшеренүләр HP-CD-CD-ның кеше организмына венага һәм авыз идарәсендә куркынычсызлыгы турында хәбәр иттеләр,22һәм HP-CD-CD клиник формулировкаларда начар эретү проблемаларын җиңү һәм биоавеллылыкны арттыру өчен кулланылган.23

Барлык препаратлар да HP-CD-CD белән катлаулы булырга тиеш түгел. Тол күп санлы тикшерү эшләренә нигезләнеп үзенчәлекләргә ия булган. HP-CD-CD, толтразурил - гидроксипропил - cy-циклодекстрин кертү комплексы (Tol-HP-β-CD) белән комплекслы формалашу ярдәмендә Толның эрүчәнлеген һәм биоавеллылыгын арттыру өчен, бу тикшеренүдә чишелеш-стимуллаштыру ысулы белән әзерләнде, һәм нечкә Алынганнарны характерлау өчен плейер хроматографиясе (TLC), Фурье трансформацион инфракызыл (FTIR) спектроскопиясе һәм атом магнит резонансы (NMR) спектроскопиясе кулланылды. Tol-HP-β-CD. Тол һәм Тол-HP-CD-CD фармакокинетик профильләре авыз белән идарә иткәннән соң куяннарда алга таба vivo белән чагыштырылды.


Пост вакыты: 11-2021 ноябрь