خرگوش کوکسیڈیوسس ایک عام بیماری ہے جو apicomplexan genus کی 16 میں سے ایک یا زیادہ پرجاتیوں کی وجہ سے ہوتی ہے۔Eimeria stiedae.1-4بیماری کی عمومی طبی علامات میں سستی، خوراک کا کم استعمال، اسہال یا قبض، جگر کا بڑھ جانا، جلودر، icterus، پیٹ کا پھیلنا اور موت شامل ہیں۔3خرگوش میں Coccidiosis کو روکا جا سکتا ہے اور ادویات کے ذریعے علاج کیا جا سکتا ہے۔1,3,5,6Toltrazuril (Tol)، 1-[3-methyl-4-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenoxy)-phenyl]-3-methyl-1,3,5-triazin-2,4,6-trione (تصویر 1)، ایک سڈول ٹرائیازینٹریون مرکب ہے جو کوکسیڈیوسس کی روک تھام اور مقابلہ کرنے کے لیے بڑے پیمانے پر استعمال ہوتا ہے۔7-10تاہم، ناقص پانی میں حل پذیری کی وجہ سے، Tol کا معدے (GI) کے راستے سے جذب ہونا مشکل ہے۔ GI ٹریکٹ میں اس کی حل پذیری کی وجہ سے ٹول کے طبی اثرات کو کم کیا گیا ہے۔
تصویر 1 ٹولٹرازوریل کی کیمیائی ساخت۔ |
ٹول کی ناقص آبی حل پذیری پر کچھ تکنیکوں سے قابو پا لیا گیا ہے، جیسے ٹھوس بازی، الٹرا فائن پاور، اور نینو ایملشن۔11-13حل پذیری کو بڑھانے کے لیے فی الحال سب سے موثر تکنیک کے طور پر، ٹول ٹھوس بازی نے ٹول کی حل پذیری کو صرف 2,000 گنا تک بڑھایا،11جو اس بات کی نشاندہی کرتا ہے کہ اس کی حل پذیری کو اب بھی دیگر تکنیکوں کے ذریعے نمایاں طور پر بڑھانے کی ضرورت ہے۔ اس کے علاوہ، ٹھوس بازی اور نینو ایملشن غیر مستحکم اور ذخیرہ کرنے کے لیے تکلیف دہ ہیں، جب کہ الٹرا فائن پاور کو پیدا کرنے کے لیے جدید ترین آلات کی ضرورت ہے۔
β-cyclodextrin (β-CD) اپنے منفرد گہا کے سائز، منشیات کی پیچیدگی کی کارکردگی، اور منشیات کے استحکام، حل پذیری، اور حیاتیاتی دستیابی میں اضافہ کی وجہ سے بڑے پیمانے پر استعمال میں ہے۔14,15اس کی ریگولیٹری حیثیت کے لیے، β-CD متعدد فارماکوپیا ذرائع میں درج ہے، بشمول US Pharmacopoeia/National Formulary، European Pharmacopoeia، اور Japanese Pharmaceutical Codex.16,17Hydroxypropyl–β-CD (HP-β-CD) ایک hydroxyalkyl β-CD مشتق ہے جس کا منشیات کی شمولیت کے کمپلیکس میں بڑے پیمانے پر مطالعہ کیا جاتا ہے کیونکہ اس کی شمولیت کی صلاحیت اور پانی میں حل پذیری زیادہ ہوتی ہے۔18-21ٹاکسولوجک مطالعات نے انسانی جسم میں نس کے ذریعے اور زبانی انتظامیہ میں HP-β-CD کی حفاظت کے بارے میں اطلاع دی ہے،22اور HP-β-CD ناقص حل پذیری کے مسائل پر قابو پانے اور حیاتیاتی دستیابی کو بڑھانے کے لیے طبی فارمولیشنز میں استعمال کیا گیا ہے۔23
HP-β-CD کے ساتھ کمپلیکس بنانے کے لیے تمام ادویات کی خصوصیات نہیں ہوتیں۔ بڑی تعداد میں اسکریننگ ریسرچ ورک کی بنیاد پر ٹول کے پاس جائیدادیں پائی گئیں۔ HP-β-CD کے ساتھ انکلوژن کمپلیکس کی تشکیل کے ذریعے ٹول کی حل پذیری اور حیاتیاتی دستیابی کو بڑھانے کے لیے، toltrazuril–hydroxypropyl–β-cyclodextrin انکلوژن کمپلیکس (Tol-HP-β-CD) کو اس تحقیق میں حل کرنے کے طریقے سے تیار کیا گیا تھا، اور پتلا۔ پرت کرومیٹوگرافی (TLC)، فوئیر ٹرانسفارم انفراریڈ (FTIR) سپیکٹروسکوپی، اور جوہری مقناطیسی گونج (NMR) سپیکٹروسکوپی کو حاصل کردہ Tol-HP-β-CD کی خصوصیت کے لیے استعمال کیا گیا تھا۔ زبانی انتظامیہ کے بعد خرگوشوں میں Tol اور Tol-HP-β-CD کے فارماکوکینیٹک پروفائلز کا مزید موازنہ Vivo میں کیا گیا۔
پوسٹ ٹائم: نومبر-11-2021