Quyon koksidiozi apikomplexan jinsining 16 turidan biri yoki bir nechtasi keltirib chiqaradigan keng tarqalgan kasallikdir.Eimeria stiedae.^1-4Kasallikning umumiy klinik belgilari xiralik, oziq-ovqat iste'molining kamayishi, ich ketishi yoki ich qotishi, jigarning kengayishi, astsit, sarg'ish, qorinning kattalashishi va o'lim bilan tavsiflanadi.³Quyonlarda koksidiozni oldini olish va dori vositalari yordamida davolash mumkin.^1,3,5,6Toltrazuril (Tol), 1-[3-metil-4-(4-trifluorometilsulfanil-fenoksi)-fenil]-3-metil-1,3,5-triazin-2,4,6-trion (1-rasm), koksidiozning oldini olish va unga qarshi kurashish uchun keng qo'llaniladigan simmetrik triazinetrion birikmasidir.^7-10Biroq, suvda eruvchanligi past bo'lganligi sababli, Tolning oshqozon-ichak trakti (GI) tomonidan so'rilishi qiyin. Tolning klinik ta'siri uning oshqozon-ichak traktida eruvchanligi tufayli kamaytirildi.

1-rasm Toltrazurilning kimyoviy tuzilishi.

Tolning yomon suvda eruvchanligi qattiq dispersiya, o'ta nozik quvvat va nanoemulsiya kabi ba'zi usullar bilan bartaraf etilgan.^11-13Hozirgi vaqtda eruvchanlikni oshirishning eng samarali usullari sifatida Tol qattiq dispersiyasi Tolning eruvchanligini atigi 2000 marta oshirdi,¹¹bu uning eruvchanligini boshqa texnikalar yordamida hali ham sezilarli darajada oshirish kerakligini ko'rsatadi. Bundan tashqari, qattiq dispersiya va nanoemulsiya beqaror va saqlash uchun noqulay, ultra nozik quvvat esa ishlab chiqarish uchun murakkab uskunalarga muhtoj.

b-siklodekstrin (b-CD) o'zining noyob bo'shlig'i kattaligi, dori kompleksini yaratish samaradorligi va dori barqarorligi, eruvchanligi va bioavailability yaxshilanishi tufayli keng qo'llaniladi.^14,15Tartibga soluvchi maqomi uchun b-CD ko'plab farmakopeya manbalarida, jumladan, AQSh Farmakopeyasi/Milliy formulasi, Yevropa Farmakopeyasi va Yaponiya farmatsevtika kodeksida keltirilgan.^16,17Gidroksipropil-b-CD (HP-b-CD) gidroksialkil b-CD hosilasi bo'lib, u inklyuziya qobiliyati va suvda yuqori eruvchanligi tufayli dori inklyuziya kompleksida keng o'rganiladi.^18-21Toksikologik tadqiqotlar inson tanasiga tomir ichiga va og'iz orqali yuborishda HP-b-CD xavfsizligi haqida xabar berdi,²²va HP-b-CD zaif eruvchanlik muammolarini bartaraf etish va bioavailability oshirish uchun klinik formulalarda qo'llanilgan.²³

Hamma dorilar HP-b-CD bilan kompleks qilish uchun xossalarga ega emas. Tol ko'plab skrining tadqiqot ishlariga asoslangan xususiyatlarga ega ekanligi aniqlandi. Tolning eruvchanligi va bio-mavjudligini oshirish uchun HP-b-CD bilan inklyuziya kompleksi hosil qilish uchun toltrazuril-gidroksipropil-b-siklodekstrin inklyuziya kompleksi (Tol-HP-b-CD) ushbu tadqiqotda eritmani aralashtirish usuli bilan tayyorlangan va ingichka. -qatlamli xromatografiya (TLC), Furye transform infraqizil spektroskopiyasi (FTIR) va yadroviy Olingan Tol-HP-b-CD ni tavsiflash uchun magnit-rezonans (NMR) spektroskopiyasi qo'llanildi. Og'iz orqali yuborilgandan keyin quyonlarda Tol va Tol-HP-b-CD ning farmakokinetik profillari in vivo jonli ravishda taqqoslandi.